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化合物 F44-A13|T86396|TargetMol

F44-A13
￥22800 50mg 起订
上海 更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

VIP2年
联系人：邵小姐
手机：15002134094 拨打
邮箱：marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称：
化合物 F44-A13
英文名称：
F44-A13
CAS号：
1338190-14-9
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别：
抑制剂
货号：
T86396

Product Introduction

Bioactivity

名称F44-A13
描述F44-A13 is an orally active, highly selective farnesoid X receptor (FXR) antagonist with an IC50 value of 1.1 μM. It optimizes cholesterol metabolism and reduces activity by inducing CYP7A1 expression, lowering cholesterol, triglycerides, and low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) levels in mouse models. F44-A13 is applicable for studying metabolic diseases associated with lipid disorders [1].
体外活性F44-A13对多种核受体具有高度选择性，包括视黄酸受体α/β/γ (RARα/β/γ)、视黄酮X受体α/β/γ (RXRα/β/γ)、孕烷X受体 (PXR)、过氧化物酶体增殖激活受体α/β (PPARα/β)、甲状腺激素受体β (THRβ) 以及与视黄酸受体相关的孤儿受体γ (RORγ)。F44-A13 (50 μM, 24小时) 在50 μM CDCA的存在下，以剂量依赖性方式抑制FXR的转录活性，IC50值为3.0 μM，F44-A13为低毒性、高选择性的FXR拮抗剂。F44-A13 (F44-A13: 3, 10, 30 μM; CDCA: 100 μM; 24小时) 能通过诱导CYP7A1的表达改善胆固醇代谢，降低胆固醇的活性，使Shp和Bsep的表达水平降低，CYP7A1的表达水平升高。Cell Viability Assay中，HepG2和HEK293A细胞在100 μM浓度、24小时条件下，对F44-A13不表现出细胞毒性。RT-PCR分析显示，在HepG2细胞中，F44-A13 (3, 10, 30 μM) 在CDCA (100 μM) 存在下，能以剂量依赖性方式逆转FXR下游靶基因Shp、Bsep和Cyp7a1的调控，降低Shp和Bsep的表达水平，提高Cyp7a1的表达水平。
体内活性在C57BL/6小鼠模型研究中，F44-A13（20, 40 mg/kg；口服和腹腔注射；4天）显示出显著的降低总胆固醇（TC），甘油三酯（TG）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的效果。实验结果表明，腹腔注射F44-A13能使TC水平降低超过28%，而口服给药则呈剂量依赖性地降低了TC水平。在口服20和40 mg/kg的剂量下，TG水平降低超过30%，但腹腔注射对TG水平的影响不显著。此外，口服剂量在降低LDL-C水平方面同样有效，20和40 mg/kg的剂量分别降低了12%和23%，腹腔注射则降低了38%。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
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F44-A13|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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