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网站主页 CS-2455 化合物 JNJ16259685
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化合物 JNJ16259685|T5512|TargetMol

JNJ16259685
409345-29-5
￥327 1mg 起订
￥478 2mg 起订
￥822 5mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 JNJ16259685
英文名称：
JNJ16259685
CAS号：
409345-29-5
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
98.31%
产品类别：
抑制剂
货号：
T5512

Product Introduction

Bioactivity

名称JNJ16259685
描述JNJ16259685 (TN.T 16259685) is a selective mGluR1 antagonist, and inhibits the synaptic activation of mGluR1 in a concentration-dependent manner with IC50 of 19 nM.
体外活性JNJ16259685以非竞争性方式抑制了由谷氨酸引起的Ca2+动员，其IC50值分别为3.24±1.00 nM和1.21±0.53 nM，同时在大鼠和人类的mGlu5a受体上表现出较低的效力。此外，JNJ16259685抑制了[3H]R214127（化学名为[3H]1-(3,4-二氢-2H-吡喃[2,3-b]喹啉-7-基)-2-苯基-1-乙酮）与表达大鼠mGlu1a受体的细胞膜结合，其Ki值为0.34±0.20 nM。对于大鼠的mGlu2、-3、-4或-6受体，在高达10μM的浓度下，JNJ16259685既不表现出激动剂、拮抗剂或正向异构体激活活性，也不与AMPA或NMDA受体结合，或与其他多种神经递质受体、离子通道和转运体结合。在初级小脑培养中，JNJ16259685抑制了由谷氨酸介导的肌醇磷酸产生，IC50为1.73±0.40 nM。通过皮下注射，JNJ16259685在大鼠小脑和丘脑中央mGlu1受体上展示了高效力（ED50分别为0.040和0.014 mg/kg）。
体内活性JNJ16259685，一种选择性mGluR1拮抗剂，在大鼠和小鼠的运动技能及学习能力评测中进行了测试。JNJ16259685在30mg/kg剂量下对运动活动和体态的影响极小。对于已学会的运动技能，大鼠的表现未受影响（剂量高达30mg/kg），但小鼠的运动技能受损。在学习新的运动技能（rotarod）方面，大鼠和小鼠在0.3mg/kg剂量下表现出明显困难。这些结果表明mGluR1受体在习得新运动技能过程中的重要作用。JNJ16259685在较低剂量下（大鼠：0.3mg/kg；小鼠：1mg/kg）显著降低了立起行为、探索新环境和按杠获得食物奖励的行为。在30mg/kg剂量下，JNJ16259685对小鼠对于突发声音刺激或足部电击的反射惊跳反应无影响[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 100 mg/mL (307.31 mM)
关键字JNJ-16259685 | inhibit | Inhibitor | mGluR | .TN.T16259685 | .TN.T-16259685 | JNJ 16259685 | JNJ16259685 | Metabotropic glutamate receptors
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.TN.T 16259685|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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