化合物 GSK356278|T27475|TargetMol

GSK356278
720704-34-7

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GSK356278

英文名称：: GSK356278

CAS号：: 720704-34-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.43%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T27475

Product Introduction

Bioactivity

名称	GSK356278
描述	GSK356278 is an effective and selective inhibitor of phosphodiesterase 4 (PDE4), with pIC50s of 8.6, 8.8, and 8.7 for human PDE4A, PDE4B, and PDE4D, respectively. GSK356278 has anti-inflammatory, anxiolytic, and cognition-enhancing effects.
体外活性	GSK356278在大鼠、小鼠、狨猴和雪貂中与HARBS结合，其pKis分别为7.9、7.8、8.4和8.5。GSK356278能够抑制LPS诱导的人全血中TNF-α的释放，其pIC50为7.6。在针对酵母膜表达的重组人PDE4B2B酶的竞争性滤膜结合实验中，GSK356278与[3H]rolipram竞争高亲和力rolipram结合位点（HARBS），显示出8.6的pKi。
体内活性	GSK356278（四个剂量，分别为0.03、0.1、0.3和1.0 mg/kg，持续6周；口服）在非人类灵长类动物的取物测试中提高了表现[1]。GSK356278经口服给药后表现出优良的口服生物利用度（大鼠91%，猴子23%）以及Cmax（大鼠205, 猴子41 nM）（大鼠1, 猴子0.2 mg/kg）。GSK356278（0.1-0.1 mg/kg；口服）在非人类灵长类动物焦虑模型中显示出有效性，并且在不引起呕吐的暴露量下。GSK356278（0.003-30 mg/kg；口服）在啮齿类动物中展示了抗炎作用，并且在不引起啄食行为的暴露量下[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 2 mg/mL (4.55 mM), Sonication is recommended.
关键字	anti-inflammatory \| Phosphodiesterase (PDE) \| GSK356278 \| anxiolytic \| cognition \| Inhibitor \| phosphodiesterase \| PDE4 \| inhibit
相关产品	Icariin \| Vardenafil hydrochloride \| Apremilast \| Indomethacin \| Roflumilast \| Sildenafil citrate \| Theophylline \| Acefylline \| Theobromine \| Theophylline monohydrate \| Isoprenaline hydrochloride \| Doxofylline
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 代谢化合物库 \| ReFRAME 相关化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 临床期小分子药物库 \| 口服活性化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 共价抑制剂库

GSK-356278|||GSK 356278|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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