化合物 BMS-690514|T14677|TargetMol

BMS-690514
859853-30-8

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 BMS-690514

英文名称：: BMS-690514

CAS号：: 859853-30-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.08%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T14677

Product Introduction

Bioactivity

Name	BMS-690514
Description	BMS-690514 is a potent and orally active inhibitor of EGFR and VEGFR. It has IC50s of 5, 20 and 60 nM for EGFR, HER 2 and HER 4, respectively.
In vitro	BMS-690514在25到50 nM范围内抑制VEGFR家族成员。它针对几个关键信号通路：(HER)/ErbB, 通过VEGFR2的血管生成信号, 通过VEGFR3的淋巴管生成信号等。同时，它还对VEGFR1, Flt-3和Lck表现出活性。BMS-690514在Caco-2细胞中的渗透性属于中等范围，具有适度的P-gp底物潜力[2]。带有外显子19缺失的非小细胞肺癌细胞(HCC4006, HCC827, 和PC9)对BMS-690514高度敏感，其IC50值在2到35 nM之间。带有EGFR基因扩增的肿瘤细胞系(DiFi, NCI-H2073, A431)对BMS-690514的抑制也高度敏感。带有HER2基因扩增的乳腺和胃肿瘤细胞系(N87, SNU-216, AU565, BT474, KPL4, 和HCC202)被抑制，IC50值在20到60 nM之间[1]。依赖于HER2信号的肿瘤细胞系也显示出对BMS-690514的高度敏感。
In vivo	BMS-690514能穿越血脑屏障，其脑-血浆比例为1。在各种肿瘤异种移植模型中，BMS-690514展现出广泛的有效性。在动物模型中被证实既有效且耐受的剂量下，BMS-690514能抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血流[1]。BMS-690514的临床前ADME（吸收、分布、代谢、排泄）特性表明，其具有良好的口服生物利用度，并通过包括氧化和糖苷化在内的多条途径进行代谢[2]。在小鼠中，BMS-690514的口服生物利用度为78%，在大鼠为100%，在猴子为8%，在狗为29%。
Storage	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	DMSO : 24 mg/mL (65.14 mM)
Keywords	inhibit \| BMS 690514 \| ErbB-1 \| Vascular endothelial growth factor receptor \| Epidermal growth factor receptor \| BMS-690514 \| Inhibitor \| EGFR \| BMS690514 \| VEGFR \| HER1
Inhibitors Related	Lapatinib \| Neratinib \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Erlotinib hydrochloride \| Axitinib \| Genistein \| Regorafenib \| Pazopanib \| Nintedanib \| Sorafenib

BMS-690514|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务