PF 3084014 hydrobromide|T38266|TargetMol

Nirogacestat dihydrobromide
1962925-29-6

询价 1removed 起订

上海更新日期：2026-06-29

TargetMol中国（陶术生物）

VIP5年

联系人：邵小姐

电话：4008200310拨打

手机：15002144251 拨打

邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：: 二氢溴酸尼罗司他

英文名称：: Nirogacestat dihydrobromide

CAS号：: 1962925-29-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Keep away from moisture, Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.07%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T001|T38266

Product Introduction

Bioactivity

名称	Nirogacestat dihydrobromide
描述	Nirogacestat dihydrobromide (PF-3084014 dihydrobromide) is an orally active, reversible, and non-competitive selective γ-secretase inhibitor with an IC50 value of 6.2 nM. It exerts its effects by inhibiting the Notch signaling pathway while minimizing gastrointestinal toxicity, making it suitable for the study of Notch receptor-dependent tumors.
体外活性	方法：人T-ALL细胞系HPB-ALL用Nirogacestat dihydrobromide（0.001-10 μmol/L）处理72 h，使用Western Blot方法检测NICD蛋白水平，使用qRT-PCR方法检测Hes-1和cMyc mRNA表达水平。结果：Nirogacestat dihydrobromide剂量依赖性地降低HPB-ALL细胞中NICD蛋白水平，并显著下调Notch靶基因Hes-1和cMyc的表达[1]。方法：人T-ALL细胞系HPB-ALL、DND-41、TALL-1和Sup-T1用Nirogacestat dihydrobromide处理7天，使用Resazurin荧光法检测细胞增殖抑制情况。结果：PF-03084014抑制多种T-ALL细胞系生长[1]。方法：人T-ALL细胞系HPB-ALL用Nirogacestat dihydrobromide（0.001-10 μmol/L）处理7天，使用流式细胞术（PI染色）分析细胞周期分布，使用Annexin V染色检测细胞凋亡。结果：Nirogacestat dihydrobromide诱导HPB-ALL细胞发生G₀-G₁期细胞周期阻滞，并增加sub-G₁期细胞比例，诱导细胞凋亡[1]。方法：人T-ALL细胞系HPB-ALL和TALL-1用Nirogacestat dihydrobromide（1 μmol/L）处理7天，使用Caspase-3活性检测试剂盒检测caspase-3活性，使用Western Blot检测cleaved PARP和cleaved caspase-3蛋白水平。结果：Nirogacestat dihydrobromide显著增加caspase-3活性，并诱导cleaved PARP和cleaved caspase-3的表达，表明其诱导caspase依赖性凋亡[1]。
体内活性	方法：荷HPB-ALL异种移植瘤的裸鼠单次口服Nirogacestat dihydrobromide（50 mg/kg），在给药后不同时间点（4、8、24 h）取肿瘤组织，使用Western Blot方法检测NICD蛋白水平。结果：Nirogacestat dihydrobromide在给药后4 h即可观察到NICD减少>50%，24 h时NICD抑制达70%-80%[1]。方法：荷HPB-ALL异种移植瘤的裸鼠口服Nirogacestat dihydrobromide（75或150 mg/kg，每日两次，连续14天），使用游标卡尺测量肿瘤体积变化。结果：Nirogacestat dihydrobromide剂量依赖性地抑制肿瘤生长，150 mg/kg剂量组肿瘤生长抑制率达~92%[1]。方法：荷HPB-ALL异种移植瘤的裸鼠口服Nirogacestat dihydrobromide（150 mg/kg，每日两次，连续7天），取肿瘤组织进行免疫组化染色，检测NICD、cleaved caspase-3和Ki67表达。结果：Nirogacestat dihydrobromide处理后，肿瘤组织中NICD核周染色减少，cleaved caspase-3阳性细胞显著增加，Ki67阳性细胞减少，表明其诱导凋亡并抑制肿瘤细胞增殖[1]。
存储条件	Keep away from moisture, Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 64 mg/mL (98.24 mM), Sonication is recommended.
关键字	Nirogacestat dihydrobromide \| Nirogacestat
相关产品	Valproic acid sodium salt \| Tangeretin \| Prednisone acetate \| Valproic Acid \| RO7185876 \| gamma-secretase modulator 1 \| Carvacrol \| CB-103 \| Hexamethylene bisacetamide \| Aβ42-IN-2 \| Sulindac sulfide \| Nirogacestat

二氢溴酸尼罗司他;PF-3084014 dihydrobromide;TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(14年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务