化合物 MK8617|T4106|TargetMol

MK-8617
1187990-87-9

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 MK8617

英文名称：: MK-8617

CAS号：: 1187990-87-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.63%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4106

Product Introduction

Bioactivity

名称	MK-8617
描述	MK-8617 is an orally available HIF PHD1 3 pan-inhibitor, inhibiting PHD1/2/3 (IC50: 1.0/1.0/14 nM).
体外活性	在体外实验中，MK-8617对CYP1A2、3A4、2B6、2C9、2C19及2D6的抑制作用不明显（IC50>60 μM），而作为CYP2C8的中等强度可逆抑制剂（IC50：1.6 μM）。MK-8617（10 μM）在对171种放射性配体结合和酶类测定的通用面板中表现为无活性。
体内活性	在大鼠、狗和猴的肝微粒体中(+NADPH)，标记的MK-8617显示出极低的代谢转换率(<10%)，但在HLMs中，在60分钟后(10 μM化合物，1 mg/mL微粒体蛋白)出现显著的代谢转换率(34%)。MK-8617在不同物种中具有良好的口服生物利用度(3671%)，具有低清除率和低分布体积。在挑战后3天5和15 mg/kg剂量以及挑战后4天15 mg/kg剂量时，观察到循环网织红细胞的增加。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 1 mg/ml, Sonication is recommended.
关键字	MK 8617 \| HIF-PH \| inhibit \| Hypoxia-inducible factors \| MK-8617 \| HIFs \| Inhibitor \| HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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MK8617|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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