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化合物 LW6|T3494|TargetMol

LW6
934593-90-5
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 LW6
英文名称:
LW6
CAS号:
934593-90-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.10%
产品类别:
抑制剂
货号:
T3494

Product Introduction

Bioactivity

名称LW6
描述LW6 (HIF-1α inhibitor) is a novel HIF-1 inhibitor.
细胞实验Inhibition of HIF-1a is assayed by a reporter assay using dualluciferase reporter assay system. HCT116 cells in 75-90% confluence are transiently co-transfected with pGL3-HRE-luciferase plasmid containing six copies of HREs from human VEGF genes and pRLSV40 encoding firefly renilla luciferase and incubated for 24 h. Cells are treated with LW6 or 17-AAG for 16 h before report assay. Luciferase activity is integrated over a 10 second period and measured using a luminometer[2].
体外活性LW6 decreases the expression of HIF-1α protein without affecting HIF-1β expression. LW6 affects the stability of the HIF-1α protein. LW6 promotes the degradation of wild type HIF-1α while not of a DM-HIF-1α with modifications of P402A and P564A, at hydroxylation sites in the oxygen-dependent degradation domain. LW6 induces the expression of von Hippel-Lindau (VHL), which interacts with prolyl-hydroxylated HIF-1α for proteasomal degradation. The knockdown of VHL does not abolish HIF-1α protein accumulation in the presence of LW6 which indicates that LW6 degraded HIF-1α via regulation of VHL expression[2]. In MDCKII-BCRP cells overexpressing BCRP, LW6 enhances significantly the cellular accumulation of mitoxantrone, a BCRP substrate. LW6 also down-regulates BCRP expression at concentrations of 0.1-10 μM[3]. LW6 inhibits the expression of HIF 1α induced by hypoxia in A549 cells at 20 mM, independently of the von Hippel Lindau protein. LW6 induces hypoxia selective apoptosis together with a reduction in the mitochondrial membrane potential[4].
体内活性LW6 demonstrates strong anti-tumor efficacy in vivo and causes a decrease in HIF-1α expression in frozen-tissue immunohistochemical staining in mice carrying xenografts of human colon cancer HCT116 cells[2].
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (114.81 mM)
关键字LW 6 | Apoptosis | Hypoxia-inducible factors | inhibit | HIF-PH | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | CAY-10585 | LW6 | LW-6 | HIFs | LW 8 | Inhibitor | LW-8 | HIF-1alpha inhibitor | HIF-1a inhibitor | CAY 10585
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LW8|||HIF-1α inhibitor|||CAY10585|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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