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化合物 YM458|T74542|TargetMol

YM458
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上海 更新日期:2024-12-02

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
化合物 YM458
英文名称:
YM458
CAS号:
2770108-93-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
T74542

Product Introduction

Bioactivity

NameYM458
DescriptionYM458, a potent dual inhibitor of EZH2 and BRD4, exhibits IC50 values of 490 nM and 34 nM, respectively. This compound effectively hinders cell proliferation and colony formation, while also inducing cell cycle arrest and apoptosis in solid tumor cells, making it a viable candidate for anticancer research [1].
In vitroYM458(化合物D7)(0-30 μM;6天)对AsPC-1细胞具有抗增殖活性,IC 50为0.69 ± 0.16 μM;并且(1μM;72小时)显著降低AsPC-1中H3K27me3和c-Myc的水平[1]。YM458(0-30 μM;4或6天)能广泛抑制实体癌细胞的增殖,并在1μM浓度下显著抑制A549肺癌细胞和HCT116结直肠癌细胞的增殖[1]。YM458(0.05-0.4 μM;12-20天)以剂量依赖性方式抑制AsPC-1、HCT116和A549细胞株的集落形成[1]。
In vivoYM458(每隔一天60mg/kg;IP;共38天)对瘤细胞生长具有抑制效果,其在AsPC-1细胞中的抑制率为38.6%,在A549细胞中的抑制率为62.3% [1]。YM458在雌性BALB/c小鼠中的药代动力学参数 [1] 如下:IP(80 mg/kg)与PO(80 mg/kg)给药后,半衰期(t 1/2)分别为3.81小时和4.16小时,最大浓度时间(T max)均为1小时,最大浓度(C max)分别为27126.3ng/mL和4383.6ng/mL,24小时内面积下曲线(AUC 0-24)分别为273220.1ng/mL·h和13509.1ng/mL·h,清除率(CL)为4.88mL/min/kg,生物利用度(F)为4.94%。
StorageShipping with blue ice.
Inhibitors RelatedXY1 | MRTX-1719 | MAK683 | GSK126 | Tazemetostat | EPZ015666 | UNC 0631 | AMI-1 free acid | MS37452 | Piribedil
YM458|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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