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化合物 GNE-272|T15400|TargetMol

GNE-272
1936428-93-1
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上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 GNE-272
英文名称:
GNE-272
CAS号:
1936428-93-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
T15400

Product Introduction

Bioactivity

名称GNE-272
描述GNE-272 is a selective inhibitor of CBP/EP300 (IC50: 0.02, 0.03, and 13 μM for CBP, EP300, and BRD4, respectively) and a selective in vivo probe for CBP/EP300.
体外活性GNE-272 does not inhibit any target at >30% when tested at 10 μM in 35 kinase panel and 42 receptors off-target screening panel. GNE-272 does not inhibit (>10 μM, top concentration) several cytochrome P450s (3A4, 1A2, 2C9, 2C19, 2D6). GNE-272 is exquisitely selective for CBP/ EP300 and remarkably selective (650-fold) over BRD4. The compound has good potency in the BRET cellular assay. GNE-272 is shown to inhibit the expression of MYC10 (MV4?11 cell line) (EC50: 0.91 μM) and a good correlation between the BRET and MYC cellular assays is observed.
体内活性GNE-272 displays a marked antiproliferative effect in hematologic cancer cell lines. Which modulates MYC expression in vivo that corresponds with antitumor activity in an AML tumor model. GNE-272 shows low clearance following a 1 mg/ kg intravenous dose in a mouse PK experiment and good oral bioavailability when dosed at 100 mg/kg, reaching an unbound Cmax of 26 μM.
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 100 mg/mL (235.59 mM), Sonication is recommended.
关键字GNE 272 | GNE-272 | GNE272
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GNE-272|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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