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化合物 GNE-272|T15400|TargetMol

GNE-272
1936428-93-1
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上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

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联系人:邵小姐
手机:4008200310 拨打
邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 GNE-272
英文名称:
GNE-272
CAS号:
1936428-93-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T15400

Product Introduction

Bioactivity

名称GNE-272
描述GNE-272 is a potent and highly selective inhibitor of the CBP/EP300 bromodomains. This product inhibits CBP and EP300 with IC50 values of 0.02 μM and 0.03 μM, respectively, exhibiting 650-fold selectivity over BRD4 (IC50 = 13 μM). In cell-based assays, it effectively inhibits MYC expression (EC50 = 0.91 μM) without significant off-target activity against various kinases, receptors, or cytochrome P450 isoforms. As a selective in vivo probe, GNE-272 serves as a vital pharmacological tool for studying CBP/EP300 functions in acute myeloid leukemia (AML) and other cancers.
体外活性在生化实验中,GNE-272 对 CBP(IC50 = 0.02 μM)和 EP300(IC50 = 0.03 μM)表现出强效抑制作用,且对 BRD4 具有极佳的选择性。在细胞靶点结合实验中,该化合物抑制 MV4-11 细胞中 MYC 表达的 EC50 为 0.91 μM,并在 35 个激酶和 42 个受体脱靶筛选中显示出良好的安全性 [1]
体内活性在小鼠模型的药理学研究中,GNE-272 在静脉给药(1 mg/kg)后表现出低清除率,并在 100 mg/kg 剂量下具有良好的口服生物利用度(游离 Cmax 达 26 μM);系统给予 GNE-272 可在体内显著调节 MYC 表达,这与其在 AML 肿瘤异种移植模型中表现出的强效抗增殖和抗肿瘤活性密切相关 [1]。
存储条件store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 2.4 mg/mL (5.65 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 80 mg/mL (188.47 mM), Sonication is recommended.
关键字GNE-272 | GNE272 | GNE 272 | EpigeneticReaderDomain | Epigenetic Reader Domain | EP300 | CBP | BRD4
br
GNE-272|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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