化合物 AZD7986|TQ0038|TargetMol

Brensocatib
1802148-05-5

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 AZD7986

英文名称：: Brensocatib

CAS号：: 1802148-05-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.05%

产品类别：: 抑制剂

货号：: TQ0038

Product Introduction

Bioactivity

名称	Brensocatib
描述	Brensocatib (AZD7986) is a Dipeptidyl peptidase 1 (DPP1) inhibitor (pIC50s: 6.85, 7.7, 7.6, 7.8, and 7.8 in human, rat, mouse, rabbit, and dog, respectively).
细胞实验	Cellular potency is studied using the DPP1-expressing monocytic U937 cell line. Briefly, cells grown in RPMI are plated on 384-well polypropylene v-bottom plates at a density of 5×10^5 cells/mL per well. Added to this is 10 μL of AZD7986 at 37°C for 60 min, followed by 350 μM Gly-Phe-AFC. The well fluorescence is read using a multilabel plate reader. Data are analyzed to calculate pIC50 values.
激酶实验	Activation of neutrophil serine proteases is assessed in vitro using primary bone marrow-derived CD34+ neutrophil progenitor cells. Cells are cultured in media supplemented with rhSCF and rhIL-3 for 7 days, and then for a further 7 days in the presence of G-CSF and different concentrations of AZD7986 (38 pM to 10 μM). After harvesting and lysis with 10% Triton X-100 buffer, cell lysates are kept at -20°C until NSP activity analysis.
动物实验	Rats are used for the in vivo study. Naive rats are dosed orally twice daily with AZD7986 at 0.2, 2, and 20 mg/kg/day for 8 days. At termination, bone marrow is taken by femural aspiration for neutrophil serine proteases activity analysis using commercial synthetic peptide substrates.
体外活性	AZD7986在丙醛活性测定中表现稳定，半衰期超过50小时。经AZD7986（38 pM至10 μM）处理后，观察到DPP1及所有三种NSPs（NE、Pr3、CatG）的细胞裂解物酶活性呈浓度依赖性下降。AZD7986以浓度依赖性方式抑制所有三种NSPs的激活，三者的pIC50值均约为7。这种活性降低几乎是完全的，NE、Pr3和CatG的活性在10 μM AZD7986下降至对照的4至10%。
体内活性	AZD7986在血浆中显示出良好的稳定性，半衰期超过10小时。在体内，AZD7986以剂量依赖的方式抑制了骨髓细胞裂解物中的Pr3和NE的激活，但不抑制CatG的激活。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : ≥100 mg/mL (237.83 mM) H2O : Insoluble
关键字	Dipeptidyl Peptidase \| AZD 7986 \| AZD-7986 \| INS1007 \| DPP \| inhibit \| INS-1007 \| Brensocatib \| Inhibitor
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| HIF-1化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 泛素化化合物库 \| 临床期小分子药物库 \| 口服活性化合物库 \| 药物功能重定位化合物库

INS 1007|||AZD7986|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务