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化合物 PHA767491|T6206|TargetMol

PHA-767491
845714-00-3
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 PHA767491
英文名称:
PHA-767491
CAS号:
845714-00-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.49%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6206

Product Introduction

Bioactivity

名称PHA-767491
描述PHA-767491 (CAY10572) is a potent ATP-competitive dual Cdc7/CDK9 inhibitor with IC50 of 10 nM and 34 nM, respectively.
细胞实验For assays in 96 well plates 2500 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for 72 hours at 37°C. Subsequently the cells are lysed and the ATP content is measured as an indicator of metabolically active cells using the CellTiter-Glo assay. IC50 values are calculated using the GraphPad software. For assays in six well plates, 100,000 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for varying time points. Cells are trypsinized and a suspension is made in 5 mL of phosphate buffered saline. 30 μL of this suspension is mixed with 30 μL of CellTiter-Glo reagent followed by a 10-minute incubation at room temperature. Luminescence is measured using EnVision 2104 Multilabel Reader and BioTek Synergy Neo Microplate Reader.
激酶实验20 ng of purified human DDK, together with increasing concentrations of each DDK inhibitor is pre-incubated for 5 min. Then 10 μCi (γ)-32P ATP and 1.5 μM cold ATP are added in a buffer containing 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, and 1 mM DTT and incubated for 30 min at 30°C. The proteins are denatured in 1X Laemmli buffer at 100°C followed by SDS-PAGE and autoradiography on HyBlot CL film. DDK kinase activity is indicated by Auto-phosphorylation of DDK. 32P-labeled bands are quantified using ImageJ and the IC50 values are calculated using GraphPad.
体外活性PHA-767491降低Chk1磷酸化并增加从裸鼠HCC异种移植物切片的肿瘤组织中的原位细胞凋亡.
体内活性PHA-767491抑制两种细胞系的增殖,在HCC1954细胞中的IC50为0.64 μM,在Colo-205细胞中的IC50为1.3 μM。PHA-767491(2 μM)在HCC1954细胞中24小时完全消除Mcm2磷酸化。PHA-767491与5-FU联用对HCC细胞表现出更强的细胞毒性并诱导显著的凋亡,表现为显著增加的胱天蛋白酶3激活和聚(ADP-核糖)聚合酶片段化。 PHA-767491直接抵消5-FU诱导的Chk1的磷酸化并降低抗凋亡蛋白髓性白血病细胞1ine的表达。 PHA-767491(0-10 μM)以时间和剂量依赖方式降低成胶质细胞瘤细胞活力,U87-MG和U251-MG细胞的IC50约为2.5 μM。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 40 mg/mL (187.58 mM), Sonication is recommended.
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字Cyclin dependent kinase | PHA-767491 | CAY-10572 | CDK | CAY 10572 | inhibit | Inhibitor
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相关库抑制剂库 | 神经保护化合物库 | 经典已知活性库 | 抗癌活性化合物库 | 已知活性化合物库 | 激酶抑制剂库 | 抗衰老化合物库 | 药物功能重定位化合物库 | 抗癌临床化合物库 | 抗癌药物库
PHA767491|||PHA 767491|||CAY10572|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 PHA767491相关厂家报价

  • PHA-767491
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  • 南京百鑫德诺生物科技有限公司
  • 2024-09-26
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