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化合物 NF-56-EJ40盐酸盐|T12216L|TargetMol

NF-56-EJ40 hydrochloride
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上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
化合物 NF-56-EJ40盐酸盐
英文名称:
NF-56-EJ40 hydrochloride
CAS号:
2728500-80-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.33%
产品类别:
抑制剂
货号:
T12216L

Product Introduction

Bioactivity

名称NF-56-EJ40 hydrochloride
描述NF-56-EJ40 hydrochloride is a potent, high-affinity, and highly selective human SUCNR1 (GPR91) antagonist with an IC50 of 25 nM and a Ki of 33 nM, and shows almost no activity towards rat SUCNR1. NF-56-EJ40 hydrochloride has high affinity for humanized rat SUCNR1 with a Ki value of 17.4 nM.
体外活性NF-56-EJ40 hydrochloride 深入疏水口袋内部结合,其酸基团通过保守残基Y832.64和Y301.39的羟基以及另一侧的R2817.39进行配位。预测保守的E181.27将与NF-56-EJ40 hydrochloride 的哌嗪环形成额外的氢键。人类SUCNR1中的E221.31和N2747.32位点,在大鼠SUCNR1中被K181.31和K2697.32所取代。这两个氨基酸的交换可能由于空间位阻阻止NF-56-EJ40 hydrochloride 与大鼠SUCNR1的结合。与同源模型部分相符的放射性配体结合研究显示,人类SUCNR1的Y301.39F突变体,NF-56-EJ40的结合能力降低。E181.27K和E181.27R突变体也观察到类似效应,可能是由于赖氨酸和精氨酸残基与NF-56-EJ40 hydrochloride 的空间冲突以及与其哌嗪环的氢键丧失[1]。将人类SUCNR1的相应残基引入至大鼠SUCNR1,形成双重突变体K181.31E/K2697.32N(即人源化大鼠SUCNR1),其Ki分别为17.4 nM和33.5 nM用于人类和人源化大鼠SUCNR1。NF-56-EJ40 hydrochloride 能提高人源化大鼠SUCNR1和人类SUCNR1的热稳定性,但不影响大鼠SUCNR1的热稳定性[1]。
存储条件In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 5.19 mg/mL (10.05 mM), Sonication is recommended.
关键字NF56EJ40hydrochloride | NF-56-EJ40 Hydrochloride | HGPR91
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NF-56-EJ40 hydrochloride|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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