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化合物 TAK-418|T39252|TargetMol

TAK-418
1818252-53-7
1590 1mg 起订
3490 5mg 起订
4710 10mg 起订
上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

VIP4年
联系人:邵小姐
手机:4008200310 拨打
邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 TAK-418
英文名称:
TAK-418
CAS号:
1818252-53-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.84%
产品类别:
抑制剂
货号:
T39252

Product Introduction

Bioactivity

名称TAK-418
描述TAK-418 is a selective and orally active inhibitor of LSD1/KDM1A enzyme with an IC50 of 2.9 nM. TAK-418 unlocks abnormal epigenetic mechanisms and improves autism symptoms in models of neurodevelopmental disorders.
体内活性TAK-418(1 mg/kg;口服;每日一次,连续14天)能够改善模拟神经发育障碍的啮齿动物中的某些自闭症谱系障碍(ASD)样行为。[1] TAK-418提高了Ucp2基因的H3K4me1/2/3和H3K9me2水平,并诱导原代培养大鼠神经元中Ucp2 mRNA的表达;同时也增加了Bdnf基因的H3K4me1/2/3水平。通过产生紧密的甲酰化加合物形式的辅酶黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD),TAK-418避免了GFI1B在结合口袋中的空间阻碍。在啮齿动物中,TAK-418显示出有利的药代动力学特性,并在不引起血液学毒性的情况下抑制了大脑中的LSD1酶活性。[1] 单次给予1或3 mg/kg的TAK-418能够增加小鼠大脑中Ucp2基因的H3K4me2水平。[1] 在KS小鼠模型(Kmt2d+/βGeo小鼠)中,TAK-418能够在细胞、分子、基因表达以及功能等各个层面改善神经学问题。[2]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 49.5 mg/mL (138.7 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
H2O : 15 mg/mL (42.03 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (14.01 mM), Sonication is recommended.
关键字TAK-418 | TAK418 | TAK 418 | LSD1/KDM1A | HistoneDemethylase | Histone Demethylase
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 组蛋白修饰化合物库 | 临床失败化合物库 | 表观遗传库 | 临床期小分子药物库 | 口服活性化合物库 | 药物功能重定位化合物库 | 共价抑制剂库
TAK-418|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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