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  • 化合物 LRRK2-IN-1|T2246|TargetMol

化合物 LRRK2-IN-1|T2246|TargetMol

LRRK2-IN-1
1234480-84-2
￥219 1mg 起订
￥489 5mg 起订
￥788 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 LRRK2-IN-1
英文名称：
LRRK2-IN-1
CAS号：
1234480-84-2
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
98.44%
产品类别：
抑制剂
货号：
T2246

Product Introduction

Bioactivity

名称LRRK2-IN-1
描述LRRK2-IN-1 is an effective and selective LRRK2 inhibitor.
细胞实验Cells are seeded into a 96-well tissue culture plate in triplicate. The cells are cultured in the presence of LRRK2-IN-1 with DMSO as a vehicle at 0, 0.31, 0.63, 1, 2, and 5, 10, and 20 μM. 48 h post treatment, 10 μL of TACS MTT Reagent (RND Systems) is added to each well and the cells are incubated at 37°C until dark crystalline precipitate became visible in the cells. 100 μL of 266 mM NH4OH in DMSO is then added to the wells and placed on a plate shaker at low speed for 1 minute. After shaking, the plate is allowed to incubate for 10 minutes protected from light and the OD550 for each well is read using a microplate reader. The results are averaged and calculated as a percentage of the DMSO (vehicle) control +/- the standard error of the mean.(Only for Reference)
激酶实验IC50 determination: Active GST-LRRK2 (1326-2527), GST-LRRK2 [G2019S] (1326-2527), GST-LRRK2 [A2016T] (1326-2527) and GST-LRRK2 [A2016T+G2019S] (1326-2527) enzyme is purified with glutathione sepharose from HEK293 cell lysate 36 h following transient transfection of the appropriate cDNA constructs. Peptide kinase assays, performed in duplicate, are set up in a total volume of 40 μL containing 0.5 μg LRRK2 kinase (which at approximately 10% purity gives a final concentration of 8 nM) in 50 mM Tris/HCl, pH 7.5, 0.1 mM EGTA, 10 mM MgCl2, 20 μM Nictide, 0.1 μM [γ-32P]ATP (~500 cpm/pmol) and the indicated concentrations of inhibitor dissolved in DMSO. After incubation for 15 min at 30 °C, reactions are terminated by spotting 35 μL of the reaction mix onto P81 phosphocellulose paper and immersion in 50 mM phosphoric acid. Samples are washed extensively and the incorporation of [γ-32P]ATP into Nictide is quantified by Cerenkov counting. IC50 values are calculated with GraphPad Prism using non-linear regression analysis.
体外活性在稳定表达GFP-LRRK2[G2019S]的HEK 293细胞中，LRRK2-IN-1改变了LRRK2的细胞质定位。在人源神经母细胞瘤SHSY5Y细胞和小鼠Swiss 3T3细胞中，LRRK2-IN-1引起剂量依赖性的Ser910和Ser935去磷酸化以及14-3-3蛋白与内源性LRRK2的结合丧失。[1] 在表达人类R1441C-和G2019S-LRRK2的转基因C. elegans中，LRRK2-IN1挽救了多巴胺能受损特有的行为缺陷。[2] 在小鼠成纤维细胞中，LRRK2-IN1降低了细胞移动性。[3] 在AsPC-1和HCT116细胞系中，LRRK2-IN-1显示出抗增殖和促凋亡属性，诱导G1和G2/M细胞周期阻滞，并抑制DCLK1 mRNA和蛋白表达。[4]
体内活性在野生型雄性C57BL/6小鼠中，LRRK2-IN-1（100 mg/kg，i.p.）抑制肾脏中LRRK2的Ser910和Ser935去磷酸化，而在大脑中无效果。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 57 mg/mL (100 mM)
DMSO : 45 mg/mL (78.85 mM), Sonication is recommended.
关键字LRRK2 | Leucine-rich repeat kinase 2 | Inhibitor | LRRK2 IN 1 | LRRK2-IN-1 | Apoptosis | LRRK2IN1 | inhibit | LRRK-2-IN-1
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公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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