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化合物 10058-F4|T3048|TargetMol

10058-F4
403811-55-2
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上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 10058-F4
英文名称:
10058-F4
CAS号:
403811-55-2
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.82%
产品类别:
抑制剂
货号:
T3048

Product Introduction

Bioactivity

名称10058-F4
描述10058-F4 (c-Myc Inhibitor) is a cell-permeable thiazolidinone that specifically inhibits the c-Myc-Max interaction and prevents transactivation of c-Myc target gene expression; induces cell-cycle arrest and apoptosis.
细胞实验Cells, plated in 96-well plates (105/mL for cell lines and 5 × 105/mL for primary leukemic cells), are treated in triplicate with indicated concentrations of 10058-F4. At various time points, 20 μL 5 mg/mL MTT is added to each well. After incubation at 37°C for 3 hours, the MTT medium is removed and 100 μL DMSO lysis buffer is added. The number of viable cells is assessed by the percentage of absorbance of treated cells relative to that of solvent controls, using 570-nm wavelength on a spectrophotometer.(Only for Reference)
体外活性10058-F4在脂肪、肺、肝脏和肾脏中含量最高.10058-F4的肿瘤峰值浓度至少比血浆峰值浓度低10倍.10058-F4的分布容积>200 ml/kg,终端半衰期约为1 h.10058-F4(20/30 mg/kg,i.v.)对小鼠肿瘤生长无明显抑制作用.10058-F4(i.v.)在5 min时达到血浆峰值(300 μM),在6 h时浓度低于检测下限.
体内活性10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期,使c-Myc的表达下调、CDK抑制剂p21和p27上调。同时,其通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡,出现Bcl-2下调,Bax上调,胞浆内细胞色素C释放,及caspase3/7/9裂解。此外,10058-F4可能通过激活多种转录因子从而诱导骨髓细胞分化。相似地,10058-F4可诱导原代AML细胞凋亡和分化。10058-F4使c-Myc蛋白水平降低并抑制HepG2细胞增殖,可能与上调细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂p21WAF1及降低细胞内[α]-甲胎蛋白的水平有关。10058-F4还可在转录水平使人端粒酶逆转录酶下调。除抑制HepG2细胞增殖外,10058-F4还增强其对常规化疗药物,阿霉素, 5-氟尿嘧啶和顺铂的敏感性。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 65 mg/mL (260.68 mM)
Ethanol : 5 mg/mL (20 mM)
关键字Myc | Autophagy | 10058F4 | c-Myc | inhibit | 10058-F-4 | 10058-F4 | Inhibitor | 10058 F4
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 细胞周期化合物库 | 转录因子库 | 抗癌细胞代谢库 | 细胞凋亡化合物库 | 谷氨酰胺代谢化合物库 | 共价抑制剂库 | PPI抑制剂库
c-Myc Inhibitor|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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