化合物 KYA1797K|T6868|TargetMol

KYA1797K
1956356-56-1

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 KYA1797K

英文名称：: KYA1797K

CAS号：: 1956356-56-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: ≥95%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6868

Product Introduction

Bioactivity

名称	KYA1797K
描述	KYA1797K is a highly potent and selective inhibitor. Wnt/β-catenin IC50 is 0.75 μM through TOPflash assay.
细胞实验	To assay cell proliferation, HCT15 or SW480 cells are plated at a density of 2 × 104 cells/well, and D-WT or D-MT cells were seeded at a density of 1×104 cells/well in a 24-well plate. The cells are then treated with 25 μM KYA1797K or with control (DMSO) for 72 h. In a 96-well plate, cells are seeded at a density of 3 × 103 cells/well. After 24 h, the cells are treated with KY1220, KYA1797K, IWR-1 or XAV939 for 4 d. Next, MTT reagent is added to each well at a concentration of 0.25 mg/ml. After incubation for 2 h at 37°C, insoluble purple formazan is obtained by removing the medium and incubating in 1 ml (24-well) or 200 μl (96-well) of DMSO for 1 h. The absorbance of the formazan product is determined at 590 nm every 24 h. (Only for Reference)
体外活性	KYA1797K明显降低了Wnt/β-catenin和MAPK/ERK信号通路的报告基因活性，但并未影响其他与癌症相关途径（如Notch和TGFβ途径）的报告基因活性，因此，KYA1797K选择性地调控Wnt/β-catenin和Ras/ERK途径。KYA1797K增强了内源性axin、GSK3β和β-TrCP的β-catenin结合亲和力。KYA1797K并未增强APC与β-catenin之间的相互作用。它促进了β-catenin破坏复合体的形成。在剂量依赖性的方式下，KYA1797K降解了CRC细胞系（SW480, LoVo, DLD1和HCT15）中的β-catenin和Ras，同时抑制了细胞增殖。KYA1797K主要通过破坏β-catenin结构和附加的Ras降解来抑制CRC细胞的增殖。KYA1797K直接作用于axin，并调节了β-catenin破坏复合体的构形[1]。
体内活性	通过腹腔注射（i.p.）给予KYA1797K（25 mg/kg）能在携带APC和KRAS突变的D-MT细胞系移植瘤的小鼠中将肿瘤的重量和体积减少70%。KYA1797K治疗显著降低了β-连环蛋白和Ras蛋白的水平，以及Wnt/β-连环蛋白和Ras信号目标。使用KYA1797K处理的小鼠，其体重未发生变化，肝组织也未见异常。KYA1797K显著减少了肿瘤细胞核内β-连环蛋白和膜上的泛Ras的亚细胞定位。因此，KYA1797K具有抗肿瘤效果[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 6 mg/mL (13.56 mM), Sonication is recommended.
关键字	Wnt \| Beta catenin \| β-catenin \| inhibit \| KYA1797K \| Inhibitor \| KYA-1797K
相关产品	Urea \| Bisdemethoxycurcumin \| PRI-724 \| Nefopam hydrochloride \| XAV-939 \| EMT inhibitor-1 \| MSAB \| TNIK-IN-3 \| (E)-Ferulic acid \| CHIR-99021 \| Wogonin \| Wnt pathway activator 1
相关库	神经保护化合物库 \| 抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 抗癌细胞代谢库 \| 神经再生化合物库 \| 抗纤维化化合物库 \| 高选择性抑制剂库 \| 共价抑制剂库 \| 神经元分化化合物库

KYA1797K|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务