化合物 YKL-05-099|T17271|TargetMol

YKL-05-099
1936529-65-5

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 YKL-05-099

英文名称：: YKL-05-099

CAS号：: 1936529-65-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.66%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T17271

Product Introduction

Bioactivity

名称	YKL-05-099
描述	YKL-05-099 is a salt-inducible kinase (SIK) inhibitor. It can inhibit the activity of SIK1 (IC50: 10 nM) and SIK3 (IC50: 30 nM), and has a slightly weaker inhibitory effect on SIK2 (IC50: 40 nM). [1]
体外活性	YKL-05-099 抑制炎症细胞因子 TNFα、IL-6 和 IL-12p40 的产生，仅轻微增强 BMDC 中酵母细胞壁提取物 Zymosan A 刺激产生的 IL-1β 释放。YKL-05-099 的 SIK2 抑制 (IC50=40 nM) 和 IL-10 增强活性 (EC50=460 nM) 稍弱。YKL-05-099 与 SIK1 和 SIK3 结合 (在竞争性结合试验中，IC50 分别为 10 和 30 nM)。用 YKL-05-099 预孵育骨髓衍生的巨噬细胞可降低 LPS 刺激的 SIK 特异性磷酸化位点 Ser259 处的 HDAC5 磷酸化 [1]。
体内活性	方法：在通过手术切除卵巢的小鼠中腹腔注射YKL-05-099（6，18mg/kg/d）测试了这种化合物，观察YKL-05-099 是否能增加性腺功能减退雌性小鼠的松质骨量。结果：YKL-05-099治疗增加了性腺下位雌性小鼠股骨和L5椎体的小梁骨量，表明该药剂不会引起皮质骨质的明显缺陷。[1] YKL-05-099 可溶性极高（PBS 溶解度 = 428 μM），在小鼠血浆中以非结合状态存在，且含量可观。YKL-05-099 在浓度低于 10 μM 时无毒，在小鼠肝微粒体中可稳定存在超过 2 小时。YKL-05-099 剂量依赖性地从 5 mg/Kg 开始降低血清中 TNFα 的丰度，并在 20 mg/Kg 剂量下使 IL-10 水平增加 2 倍以上。YKL-05-099 剂量依赖性地降低 SIK 调节位点 Ser259 处 HDAC5 的磷酸化；在最低剂量（5 mg/Kg）下观察到磷酸化降低，从 20 mg/Kg 剂量开始低于免疫印迹检测限 [2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (74.99 mM)
关键字	YKL05099 \| YKL 05 099 \| inhibit \| YKL-05-099 \| Salt-inducible Kinase (SIK) \| Inhibitor
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YKL-05-099|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务