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化合物 TAK715|T6150|TargetMol

TAK-715
303162-79-0
￥285 1mg 起订
￥419 2mg 起订
￥688 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 TAK715
英文名称：
TAK-715
CAS号：
303162-79-0
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.69%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6150

Product Introduction

Bioactivity

名称TAK-715
描述TAK-715 is a p38 MAPK inhibitor for p38α.
激酶实验Assay of PI3K enzyme inhibition: The inhibition of PI3Kβ, PI3Kα, PI3Kγ, and PI3Kδ is evaluated in an AlphaScreen based enzyme activity assay using human recombinant enzymes. The assay measures PI3K-mediated conversion of PIP2 to PIP3. Biotinylated PIP3, a GST-tagged pleckstrin homology (PH) domain and the two AlphaScreen beads form a complex that elicits a signal upon laser excitation at 680 nm. The PIP3 formed in the enzyme reaction competes with the biotinylated PIP3 for binding to the PH domain thus reducing the signal with increasing enzyme product. The AZD6482 is dissolved in DMSO and added to 384 well plates. PBKβ, PBKα, PBKγ, or PBKδ is added in a Tris buffer (50 mM Tris pH 7.6, 0.05% CHAPS, 5 mM DTT, and 24 mM MgCl2) and allowed to preincubate with AZD6482 for 20 minutes prior to the addition of substrate solution containing PIP2 and ATP. The enzyme reaction is stopped after 20 minutes by addition of stop solution containing EDTA and biotin-PIP3, followed by addition of detection solution containing GST-grpl PH and AlphaScreen beads. Plates are left for a minimum of 5 hours in the dark prior to analysis. The final concentration of DMSO, ATP and PIP2 in the assay are, 0.8%, 4 μM, and 40 μM, respectively. IC50 values are calculated according to the equation, y = {a+[(b-a)/(l+(x/IC50)s)]}, where y = % inhibition; a = 0%; b = 100%; s = the slope of the concentration-response curve; x = AZD6482 concentration.
体外活性TAK 715抑制LPS刺激下THP-1释放TNF-alpha，IC50为48 nM。[1] TAK 715（10 μM）抑制Wnt-3a诱导的hDvl2磷酸化以及在U2OS-EFC细胞中hDvl2的变化。[2] TAK 715的酰胺NH与p38 alpha的Met109主链羰基形成氢键。TAK 715在ATP口袋中的结合位置较高，占据了疏水后口袋、腺嘌呤区域以及前口袋，并且延伸至Gly富集环的大部分长度。[3]
体内活性TAK 715（10 mg/kg，po）在小鼠中抑制LPS诱导的TNF-alpha产生，抑制率达87.6%。TAK 715在小鼠和大鼠中分别展现了18.4%及21.1%的适度生物可用性。在大鼠中，TAK 715产生的Cmax为0.19 μg/mL，AUC(0-24小时)为1.16 μg·h/mL。TAK 715（30 mg/kg，po）在大鼠佐剂诱导性关节炎（AA）模型中显著降低了次生掌跖体积，抑制率为25%。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 20 mg/mL (50 mM)
DMSO : 50 mg/mL (125.15 mM), Sonication is recommended.
关键字CYP3A4 | MEKK1 | orally | ERK1 | TAK-715 | TAK715 | IKKβ | Casein Kinase | TNF-α | CTGF | Snai1 | Inhibitor | JNK1 | Wnt/β-catenin | p38 MAPK | TAK1 | arthritis | inhibit | hDvl2 | TAK 715
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TAK-715|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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