化合物 MK-8776|T2517|TargetMol

SCH900776
891494-63-6

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 MK-8776

英文名称：: SCH900776

CAS号：: 891494-63-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.6%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2517

Product Introduction

Bioactivity

名称	SCH900776
描述	SCH900776 (MK-8776) is an agent targeting cell cycle checkpoint kinase 1 (Chk1) with potential radiosensitization and chemosensitization activities.
细胞实验	For cell growth assays, cells are seeded at low density (500-1000 cells) in 96-well plates and then incubated with drug for 24 h (8 wells per concentration). Following treatment, cells are washed and grown in fresh media for 5-7 days at 37°C. Prior to attaining confluence, cells are washed, lysed, and stained with Hoechst 33258. Fluorescence is read on a microplate spectrofluorometer. Results are expressed as mean and standard error for the concentration of drug that inhibited growth by 50%.
激酶实验	The Millipore Kinase Profiler service is used to generate general selectivity data for SCH 900776 against a broad range of serine/threonine and tyrosine kinases. Assays are typically run at two concentrations of SCH 900776 (0.5 and 5 μM), at a fixed (10 μM) concentration of ATP. Data are provided as percent activity remaining, relative to uninhibited controls.
体外活性	在吉西他滨后30分钟给药,4 mg/kg SCH 900776足以诱导γ-H2AX生物标志物,而8 mg/kg SCH 900776增强肿瘤药效动力学和退化响应.递增剂量16 mg/kg和32 mg/kg的SCH 900776诱导肿瘤响应持续改进.重要的是,在BALB/c小鼠体内,SCH 900776剂量与强的生物标志物活化相关,而提高的肿瘤响应与吉西他滨对血液学指标增强的毒性无关.
体内活性	羟基脲暴露24小时后,SCH 900776诱导DNA复制能力的剂量依赖性丧失。SCH 900776增强γ-H2AX对羟基脲,5-氟尿嘧啶和阿糖孢苷的响应。SCH 900776与抗代谢物结合,在2小时内诱导γ-H2AX的累积,表明复制叉瓦解和并且双链DNA断裂。此外,SCH 900776以剂量依赖的方式抑制Chk1 pS296自磷酸化的积累。SCH 900776是Chk2和CDK2的低效抑制剂,IC50分别为1.5 μM和0.16 μM。SCH 900776对细胞色素P450人肝微粒体亚型1A2,2C9,2C19,2D6和3A4没有明显的抑制作用。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (265.78 mM)
关键字	SCH-900776 \| Inhibitor \| SCH 900776 \| SCH900776 \| Checkpoint Kinase (Chk) \| inhibit \| MK8776
相关产品	Sodium Oxamate \| Prexasertib \| Ribociclib \| Palbociclib monohydrochloride \| Abemaciclib methanesulfonate \| CASIN \| Olomoucine \| Palbociclib \| GW 441756 \| Dinaciclib \| Ro-3306 \| Abemaciclib
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 高选择性抑制剂库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

MK-8776|||MK 8776|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务