化合物 A-69412|T10208|TargetMol

A-69412
123606-23-5

￥774 1mg 起订

￥1790 5mg 起订

￥2630 10mg 起订

上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 A-69412

英文名称：: A-69412

CAS号：: 123606-23-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.89%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T10208

Product Introduction

Bioactivity

名称	A-69412
描述	A-69412 (N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea) is a reversible, specific inhibitor of the hydrophilic 5-lipoxygenase. It has the potential to treat ulcerative colitis and asthma, and possibly other inflammatory and allergic conditions.
动物实验	A-69412 is suspended in 0.2% methylcellulose with a Potter-Elvehjem homogenizer equipped with a Teflon-coated pestle and administered orally (20 mg/kg) to beagle dogs, cynomolgus monkeys, and male SD rats. Zileuton is used for comparison. All animals are fasted overnight before dosing but allowed water ad libitum. Heparinized blood samples are obtained before and at various times after compound administration in the dog and monkey studies. Groups of rats are dosed with vehicle or A-69412 and 1 h and 15 min later, the animals are sacrificed and blood collected by cardiac puncture into heparinized syringes. Aliquots of blood from all the three species are incubated at 37°C with 50 μM calcium ionophore, A23187. After 30min, the blood is placed in an ice bath and analyzed for LTB4.
体外活性	口服A-69412在多个物种中被发现可以抑制白三烯的产生。例如，在大鼠体内，A-69412是一种长效的强力白三烯形成抑制剂（口服ED50=5 mg/kg）。在犬类中，A-69412显示出非常显著的效力，单剂量5 mg/kg可近乎完全抑制长达16小时。犬类实验中，血浆浓度在剂后0.5小时为38 μM，16小时时为5 μM。这些数据与剂后0.5小时外体实验中100%的抑制效果以及16小时处显示的90%抑制效果相一致。根据药代动力学结果，A-69412明显优于在猕猴上的zileuton。在猕猴中，A-69412可>50%抑制外体实验中的LTB4生物合成长达8小时，而zileuton仅在口服后的最初2小时内有效。在大鼠腹腔被动致敏动物中，过敏反应可产生大量硫酰胺白三烯。A-69412作为口服溶液，能剂量依赖性地抑制大鼠腹腔中的白三烯生成。在某次实验中，测量了A-69412的血液浓度。如果在挑战前高达8小时给药（10 mg/kg），A-69412也显著地抑制了反应。在时间过程研究中，血浆中A-69412的浓度在剂后0.5小时到8小时内范围从44 μM降至10 μM[1]。
体内活性	口服A-69412在多个物种中被发现可以抑制白三烯的产生。例如，在大鼠体内，A-69412是一种长效的强力白三烯形成抑制剂（口服ED50=5 mg/kg）。在犬类中，A-69412显示出非常显著的效力，单剂量5 mg/kg可近乎完全抑制长达16小时。犬类实验中，血浆浓度在剂后0.5小时为38 μM，16小时时为5 μM。这些数据与剂后0.5小时外体实验中100%的抑制效果以及16小时处显示的90%抑制效果相一致。根据药代动力学结果，A-69412明显优于在猕猴上的zileuton。在猕猴中，A-69412可>50%抑制外体实验中的LTB4生物合成长达8小时，而zileuton仅在口服后的最初2小时内有效。在大鼠腹腔被动致敏动物中，过敏反应可产生大量硫酰胺白三烯。A-69412作为口服溶液，能剂量依赖性地抑制大鼠腹腔中的白三烯生成。在某次实验中，测量了A-69412的血液浓度。如果在挑战前高达8小时给药（10 mg/kg），A-69412也显著地抑制了反应。在时间过程研究中，血浆中A-69412的浓度在剂后0.5小时到8小时内范围从44 μM降至10 μM[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (264.44 mM)
关键字	A-69412 \| A69412 \| A 69412
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N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务