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化合物 MBX2982|T1793|TargetMol

MBX-2982
1037792-44-1
￥476 1mg 起订
￥689 2mg 起订
￥1120 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 MBX2982
英文名称：
MBX-2982
CAS号：
1037792-44-1
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.96%
产品类别：
抑制剂
货号：
T1793

Product Introduction

Bioactivity

名称MBX-2982
描述MBX-2982 is a selective, orally-available GPR119 agonist, used for the treatment of diabetes.
细胞实验MBX-2982 is serially diluted in DMSO and then diluted 1:100 in assay buffer to obtain ×10 concentrated solutionis[1]. HEK-GPR119 cells are grown to confluency in flasks, and cell suspensions are made by dislodging cells using PBS wash and accutase treatment followed by resuspension in culture media. Cells are then washed twice by pelleting through centrifugation (227 g, 7 min, 20°C) and resuspension in warm assay buffer (Hank's Balanced Salt Solution supplemented with 20 mM HEPES and 0.01% fatty acid free BSA, pH 7.4), with a 5 min incubation at 37°C after the second wash. Cells are then counted and diluted to 200,000 cells/mL in warm assay buffer[1].
激酶实验HEK-GPR119 cells are transfected with GloSensor 22F plasmid and used for dynamic cAMP measurements 24-30 h later. Cell suspensions are made by dislodging the cells using PBS wash and Accutase treatment followed by resuspension in culture media. Cells are then washed twice by pelleting through centrifugation (300 g, 5 min) and resuspension in assay buffer (Hank's Balanced Salt Solution supplemented with 20 mM HEPES and 0.01% fatty acid free BSA, pH 7.4). Cells are then counted and diluted to 600,000 cells/mL in buffer, before GloSensor cAMP reagent is added (2% v/v) and equilibrated with the cells for 2 h at 20°C with periodic mixing. 50 μl/well of cells are added to white-bottomed 384 well plates (30,000 cells/well) in triplicate and baseline luminescence is measuring using an Envision plate-reader. 5 μL of MBX-2982 (serially diluted in DMSO and then diluted 1:100 in assay buffer to obtain ×10 concentrated solution) is manually added to the assay wells to achieve the stated final concentration. Plates are incubated at 20°C with luminescence read at regular intervals to detect dynamic cAMP changes over time within the same wells. cAMP responses at each time-point are expressed as fold over control (vehicle-treated cells)[1].
体外活性在进行了“长期孵育/洗脱”实验并预先处理了MBX-2982 (1 μM) 的细胞中，即便进行了彻底的洗涤以去除过量的激动剂，通过IBMX的包含测得的cAMP积累显著高于对照细胞（P<0.01；ANOVA；n=3-6）。AR-231,453在类似的浓度范围内产生持续反应，与急性刺激观察到的反应相似（小幅上升1.82倍），相应的pEC50分别为8.67±0.11和8.93±0.17。此外，对于MBX-2982，在持续和急性刺激下观察到较大但不那么严重的浓度反应偏移（57.54倍），相应的pEC50分别为7.03±0.13和8.79±0.12[1]。
体内活性为探究在GLUTag和主要肠道细胞中的观察结果是否具有生理相关性，C57BL/6小鼠以10 mg/kg的剂量接受GPR119激动剂MBX-2982的处理。注意，本实验中未共同给予DPP-IV抑制剂以考察GPR119的直接效应，但在采集血样时使用了DPP-IV抑制剂以保留血中活性GLP-1。未给予葡萄糖负荷的情况下，接受MBX-2982处理的小鼠的血浆GLP-1水平升高，表明GPR119介导的GLP-1分泌并不依赖于葡萄糖[2]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (111.47 mM)
关键字Inhibitor | G Protein-Coupled Receptor 119 | MBX-2982 | MBX 2982 | GPR119 | MBX2982 | inhibit
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MBX-2982|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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