化合物 Alrizomadlin|T14303|TargetMol

Alrizomadlin
1818393-16-6

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Alrizomadlin

英文名称：: Alrizomadlin

CAS号：: 1818393-16-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.79%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T14303

Product Introduction

Bioactivity

名称	Alrizomadlin
描述	Alrizomadlin is an orally active MDM2 inhibitor. APG-115 shows significant dose-dependent inhibitory effects on TP53wt AML cell lines. The IC50 values are 26.8 nM for MOLM-13 cells and 165.9 nM for MV-4-11 cells. , OCI-AML-3 cells 315.6 nM. Alrizomadlin blocks the interaction of MDM2 and p53 and induces cell cycle arrest and apoptosis in a p53-dependent manner.
体外活性	方法：从小鼠脾脏中分离的 CD4 T 细胞分别暴露于 250 nM APG-115 3、6、24 小时后，研究了 APG-115 是否影响 T 细胞活力和活化。结果：APG-115处理未引起CD4+ T细胞凋亡，反而促进了CD4+ T细胞的活化，表现为CD25highCD62Llow细胞比例的上升以及细胞体积增大。此外，处理并未导致调节性T细胞(Tregs)数量的增加，证明了对效应T细胞的正面激活作用。[1] 方法：使用不同浓度的APG-115（0.001-100μM）处理TP53wt AML细胞系，包括MOLM-13、MV-4-11、OCI-AML-3以及TP53突变或缺失的HL-60和SKM-1细胞，处理时间为72小时，检测细胞活力、细胞周期和凋亡分析。结果：APG-115对TP53wt AML细胞系表现出显著的剂量依赖性抑制作用，IC50值分别为MOLM-13细胞26.8 nM，MV-4-11细胞165.9 nM，OCI-AML-3细胞315.6 nM；APG-115处理导致MOLM-13细胞凋亡比例显著上升，最高可达96.8%（1 μM浓度），并引起G0/G1期细胞周期停滞。[2]
体内活性	方法：APG-115 以 10 或 50 mg/kg 每日或每隔一天（Q2D）口服给TRP53型−/−敲除C57BL/6 J小鼠，观察APG-115对小鼠体内肿瘤生长的影响。结果：APG-115能有效激活p53途径，影响巨噬细胞极化（减少M2型，增加M1型），还能够增加肿瘤细胞上的PD-L1表达，调节免疫微环境，增强抗肿瘤免疫反应。[1] 方法：APG-115通过口服(PO)的方式给予小鼠，20 mg/kg，每两天一次，持续21天；每日给药：50 mg/kg，持续7天；每日给药的更高剂量：100 mg/kg，持续7天,观察APG-115的体内治疗效果。结果：使用APG-115显著减少了TP53野生型系统性MOLM-13 AML模型中小鼠的白血病负担，延长了生存期。与对照组相比，APG-115治疗组的中位生存期延长了约18.5天。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 90 mg/mL (140.1 mM), Sonication is recommended.
关键字	APG115 \| APG 115 \| Alrizomadlin \| AA115 \| AA 115
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APG-115|||AA-115|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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