化合物 GSK1379725A|T15424|TargetMol

GSK1379725A
1802251-00-8

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GSK1379725A

英文名称：: GSK1379725A

CAS号：: 1802251-00-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.51%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T15424

Product Introduction

Bioactivity

名称	GSK1379725A
描述	GSK1379725A is a selective BPTF ligand (Kd = 2.8 μM).
体外活性	Although GSK1379725A has been demonstrated to be selective over Brd4, a full selectivity panel against other bromodomains will be needed. A database search using ChEMBL only showed GSK1379725A to be active in five cellular assays (EC50: 500 nM) carried out. Additionally, no kinase activity has been reported for GSK1379725A despite the growing screening use of the PKIS library[1]. From the NMR titration of GSK1379725A, the bound and unbound resonances are separated by 171 Hz, providing an upper bound for the chemical exchange rate. Assuming an association rate of 1×108 M-1 s-1 as a high end for a range of protein-small molecule interactions, (e.g., chymotrypsin: proflavin k1=1.2×108 M-1 s-1), an upper Kd of 8 μM is estimated from this experiment. For a more accurate determination with a non-fluorinated protein, ITC is used as a complementary direct binding assay using unlabeled BPTF. A Kd of 2.8 μM is obtained, consistent with our intermediate exchange resonance broadening by PrOF NMR.
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (111 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.44 mM), Sonication is recommended.
关键字	Inhibitor \| inhibit \| GSK-1379725A \| GSK1379725A \| EpigeneticReaderDomain \| Epigenetic Reader Domain \| BPTF
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相关库	经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 组蛋白修饰化合物库 \| 含氟化合物库 \| 表观遗传库 \| 共价抑制剂库

GSK1379725A|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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