化合物 Fiboflapon|T11487|TargetMol

Fiboflapon
936350-00-4

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Fiboflapon

英文名称：: Fiboflapon

CAS号：: 936350-00-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 97.01%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T11487

Product Introduction

Bioactivity

名称	Fiboflapon
描述	Fiboflapon (GSK2190915) is an orally available and effective 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor that binds FLAP with a titer of 2.9 nM and inhibition of LTB4 in human blood with an IC50 of 76 nM.
体外活性	Fiboflapon (AM-803) 在大鼠和犬的前临床毒理学及药动学研究中展现出了优良表现。在啮齿类动物的支气管肺泡灌洗（BAL）模型中，Fiboflapon (AM-803) 同时表现出了持久的药理效果[2]。
体内活性	通过口服给药1 mg/kg，Fiboflapon（AM-803）持续抑制离体离子载体刺激的全血白三烯B4（LTB4）生物合成，抑制率超过90%，持续时间长达12小时，EC50约为7 nM。在对大鼠肺进行体内钙离子载体挑战时，Fiboflapon（AM-803）抑制LTB4和半胱氨酸白三烯（CysLT）的产生，相应的ED50值分别为0.12 mg/kg和0.37 mg/kg。单次口服剂量为3 mg/kg后，16小时测得的LTB4和CysLT抑制率分别为86%和41%。在急性炎症环境中，Fiboflapon 依剂量递减地降低由腹腔注射酵母葡聚糖引起的LTB4、CysLT、血浆蛋白外渗和嗜中性粒细胞浸润。最后，Fiboflapon延长了小鼠经静脉注射致死量血小板激活因子（PAF）后的生存时间[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 40 mg/mL (62.71 mM), Sonication is recommended.
关键字	AM 803 \| Fiboflapon \| GSK-2190915 \| GSK 2190915 \| AM803
相关产品	LTB4-IN-2 \| sEH/FLAP-IN-1 \| AM103 \| Diflapolin \| FEN1-IN-6 \| FEN1-IN-7 \| MK-886 \| Quiflapon sodium \| Atuliflapon \| Quiflapon \| FEN1-IN-5
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 药物功能重定位化合物库

GSK2190915|||AM-803|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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