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化合物 Merestinib dihydrochloride|T15808|TargetMol

Merestinib dihydrochloride
1206801-37-7
￥315 1mg 起订
￥745 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
美瑞替尼二盐酸盐
英文名称：
Merestinib dihydrochloride
CAS号：
1206801-37-7
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别：
抑制剂
货号：
T15808

Product Introduction

Bioactivity

名称Merestinib dihydrochloride
描述Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) is an orally available kinase inhibitor with antitumor activity that inhibits MET, AXL, RON, and MKNK1/2, and inhibits the growth of NTRK fusion-carrying tumors.
体外活性Merestinib dihydrochloride 是一种高效的口服生物利用度的c-Met抑制剂，Ki值为2 nM，具有显著的抗肿瘤活性。此外，Merestinib dihydrochloride 还对MST1R（IC50=11 nM）、FLT3（IC50=7 nM）、AXL（IC50=2 nM）、MERTK（IC50=10 nM）、TEK（IC50=63 nM）、ROS1、DDR1/2（IC50=0.1/7 nM）和MKNK1/2（IC50=7 nM）表现出强效活性。 Merestinib dihydrochloride 对MET通路依赖的细胞散射和增殖产生影响。在HGF刺激的H460细胞中，Merestinib dihydrochloride 对MET自磷酸化的平均IC50值为35.2 nM，而在S114细胞中的IC50为59.2 nM。转染MET变体使细胞获得了生长因子独立性，使用 Merestinib dihydrochloride 处理后能够抑制这些MET变体克隆的生长，其IC50值与MET野生型序列相比，范围从约3倍更有效（V1092I）到约6倍不那么有效（L1195V）。[1][2]
体内活性Merestinib dihydrochloride 在MET扩增的异种移植模型（MKN45）、MET自分泌模型（U-87MG和KP4）以及MET过表达模型（H441）中显示出显著的抗肿瘤效果，同时具有体内血管正常化作用。作为一种类型II的ATP竞争性抑制剂，Merestinib dihydrochloride 是MET酪氨酸激酶的慢离解抑制剂，其药效学停留时间（Koff）为0.00132 min^-1，半衰期（t1/2）为525分钟。Merestinib dihydrochloride 的治疗能够抑制MET磷酸化，综合TED50（50%靶向抑制剂量）为1.2 mg/kg，TED90（90%靶向抑制剂量）为7.4 mg/kg。使用Merestinib dihydrochloride （20 mg/kg）时，TFK-1肿瘤的生长显著低于对照组。此外，Merestinib dihydrochloride 还有效抑制了肝内和肝外胆管癌（CCC）异种移植肿瘤的生长。[1][2]
存储条件keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 80 mg/mL (127.91 mM), Sonication is recommended.
关键字Merestinib | LY-2801653 Dihydrochloride | LY-2801653 | LY2801653 | LY 2801653
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美瑞替尼二盐酸盐|||LY2801653 dihydrochloride|||LY 2801653 dihydrochloride|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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