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化合物 GSK778|T9703|TargetMol

GSK778
2451862-42-1
￥1650 1mg 起订
￥3290 5mg 起订
￥4730 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 GSK778
英文名称：
GSK778
CAS号：
2451862-42-1
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
98.42%
产品类别：
抑制剂
货号：
T9703

Product Introduction

Bioactivity

名称GSK778
描述GSK778 is a potent and selective inhibitor of BD1 bromodomain such as BRD2 BD1 (IC50s = 75 nM), BRD3 BD1 (IC50s = 41 nM), BRD4 BD1 (IC50s = 41 nM), and BRDT BD1 (IC50s = 143 nM). GSK778 inhibits proliferation, induces a cell cycle arrest and apoptosis.
体外活性GSK778 在癌症模型中仿效了全泛BET抑制剂的效果。GSK778 针对BRD BD2受体如BRD2 BD2（IC50=3950 nM）、BRD3 BD2（IC50=1210 nM）、BRD4 BD2（IC50=5843 nM）和BRDT BD2（IC50=17451 nM）具有抑制作用[1]。在MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1和MDA-MB-231细胞上，GSK778（0.001-10 μM；5天）对细胞生长和存活具有更显著的影响。GSK778（1000 nM；12天）降低了原发性人AML细胞的克隆生成能力。此外，GSK778（0.01-10 μM；72小时）抑制了包括IFNγ、IL-17A和IL-22在内的效应细胞因子的产生和人原发性CD4+ T细胞的增殖活动[1]。
体内活性GSK778（15mg/kg/BID；皮下注射，持续14天）能减少抗钥匙孔藻血蓝蛋白（KLH）IgM的产生，并且具有良好的耐受性[1]。与iBET-BD2相比，GSK778（15mg/kg/BID；腹腔内注射，持续30天）在激进的MLL-AF9 AML模型中提供了显著的生存优势[1]。其最大浓度（Cmax）、达到最大浓度的时间（Tmax）和无限时间积分曲线下面积（AUC∞）分别为85 ng/mL、1.48 h和132 ng·h/mL。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 41.67 mg/mL (81.45 mM)
关键字iBET-BD1 | GSK 778 | GSK778 | GSK-778 | Apoptosis | inhibit | Inhibitor | Epigenetic Reader Domain
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GSK778|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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