化合物 Nelivaptan|T28153|TargetMol

Nelivaptan
439687-69-1

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Nelivaptan

英文名称：: Nelivaptan

CAS号：: 439687-69-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.39%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T28153

Product Introduction

Bioactivity

名称	Nelivaptan
描述	Nelivaptan (SR 149415) is a vasopressin V1b receptor antagonist that can eliminate CHS-induced GE damage and inhibit [3H]AVP binding in a competitive manner.
体外活性	方法：Nelivaptan (SR 149415)（1.25 nM、2.5 nM和5 nM）处理In-R1-G9胰腺模型细胞，检测Nelivaptan对[3H]AVP（即放射性标记的血管加压素）特异性结合的抑制作用。结果：随着Nelivaptan5浓度的增加，控制条件下的Kd值（解离常数）呈现出剂量依赖性的下降，这表明Nelivaptan以竞争性方式抑制了[3H]AVP的结合，Nelivaptan的Ki值（抑制常数）为1.61 ± 0.17 nM。[1]
体内活性	方法：雄性 Wistar 大鼠给药组和Nelivaptan (SR 149415)组动物腹腔注射药体(1ml/kg, 5% DMSO, 95%生理盐水)或溶解在药体中的Nelivaptan(1ml/kg;原液浓度5mg/kg),大鼠置于38℃高温环境下60min，在治疗前和治疗后立即测量体重和直肠温度. 结果：Nelivaptan治疗可降低头内V1bR水平。[2] 方法：使用DMSO为溶剂的Nelivaptan，以1 nmol/大鼠(icv)的剂量注射，体积为5µl，监测大鼠在基础非应激(NS)条件下、急性应激(AS)、CHS和CHeS条件下下丘脑OXT和AVP释放的变化。结果：Nelivaptan可消除CHS诱导的GE损伤。[3]
存储条件	keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (79.35 mM)
关键字	Nelivaptan \| SSR 149415 \| SR149415 \| SSR-149415
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| ReFRAME 相关化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库

SSR149415|||SR-149415|||SR 149415|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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