化合物 PF-04991532|T16480|TargetMol

PF-04991532
1215197-37-7

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 PF-04991532

英文名称：: PF-04991532

CAS号：: 1215197-37-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.99%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T16480

Product Introduction

Bioactivity

名称	PF-04991532
描述	PF-04991532 is a hepatoselective glucokinase activator that reduces plasma glucose and AMP concentrations in the Goto-Kakizaki rat model, with human and rat EC50 values of 80 and 100 nM respectively.
体外活性	PF-04991532是一种二期临床候选药物。该化合物能以剂量依赖性方式（EC50=0.626 μM）抑制1-[14C]-乳酸生成葡萄糖的过程。在离体大鼠肝细胞实验中，与仅用100 nM胰高血糖素处理的细胞相比，PF-04991532能增强G6Pase（葡萄糖-6-磷酸酶）的表达。当存在25 mM葡萄糖、100 nM胰高血糖素和PF-04991532时，G6Pase mRNA表达增幅最为显著。在新鲜分离的原代大鼠肝细胞中进行的机制实验表明，经PF-04991532处理1小时后，2-[14C]-脱氧葡萄糖摄取量（EC50=1.261 μM）和葡萄糖氧化水平（EC50=5.769 μM）均有所提升[1]。
体内活性	PF-04991532（单次给药）通过提高葡萄糖输注速率来维持高血糖状态。在PF-04991532（大鼠实验）治疗组中，脂肪生成相关基因表达量增加，包括乙酰辅酶A羧化酶（ACC）、ATP柠檬酸裂解酶（ACLY）和脂肪酸合成酶（FAS）。尽管血浆甘油三酯水平升高，但连续19天给药PF-04991532的大鼠肝脏甘油三酯含量与溶剂对照组GK大鼠无差异。在另一个为期28天的实验组中[1]，溶剂对照组与PF-04991532给药组（溶剂组：9.89±0.31；PF-04991532 100 mg/kg组：9.91±0.31）的肝脏脂质浓度也呈现相同水平。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 3.3 mg/mL (8.33 mM), Sonication is recommeded. DMSO : 100 mg/mL (252.3 mM), Sonication is recommended.
关键字	PF-04991532 \| glucokinase in human \| glucokinase
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PF04991532|||PF 04991532|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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