化合物 JNJ-47965567|T4298|TargetMol

JNJ-47965567
1428327-31-4

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 JNJ-47965567

英文名称：: JNJ-47965567

CAS号：: 1428327-31-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.11%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4298

Product Introduction

Bioactivity

名称	JNJ-47965567
描述	JNJ-47965567 (JNJ-479655) is a selective antagonist of the purinergic receptor P2X subtype 7 (P2X7), a ligand-gated ion channel(with pKis of 7.9 and 8.7 for human and rat P2X7, respectively).
动物实验	The authors used a combination of in vitro assays (calcium flux, radioligand binding, electrophysiology, IL-1β release) in both recombinant and native systems.?Target engagement of JNJ-47965567 was demonstrated by ex vivo receptor binding autoradiography and in vivo blockade of Bz-ATP induced IL-1β release in the rat brain.?Finally, the efficacy of JNJ-47965567 was tested in standard models of depression, mania and neuropathic pain
体外活性	JNJ-47965567是一种具有高亲和力（pKi 7.9 ± 0.07）和选择性的人类P2X7受体拮抗剂，没有观察到显著的种间差异。在天然系统中，这种化合物减少IL-1β释放的能力分别为：人血液中6.7 ± 0.07、人单核细胞中7.5 ± 0.07、大鼠微胶质细胞中7.1 ± 0.1。JNJ-47965567在大鼠脑中显示出靶向作用，其脑中EC50为78 ± 19 ng·mL(-1)（P2X7受体放射自显影）并且能阻断Bz-ATP诱导的IL-1β释放。以30 mg·kg(-1)剂量，JNJ-47965567减轻了苯丙胺诱导的超活动行为，并在大鼠神经病理疼痛模型中显示出了适度但显著的有效性。在强迫游泳测试中未观察到有效性。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 200 mg/mL (409.30 mM), Sonication is recommended.
关键字	Inhibitor \| P2X7 \| JNJ479655 \| JNJ 47965567 \| pain \| P2X Receptor \| JNJ47965567 \| inhibit \| JNJ-47965567 \| JNJ 479655 \| neuropathic \| P2XRs
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JNJ-479655|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务