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化合物JQAD1|T41180|TargetMol

JQAD1
2417097-18-6
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上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物JQAD1
英文名称:
JQAD1
CAS号:
2417097-18-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.75%
产品类别:
抑制剂
货号:
T41180

Product Introduction

Bioactivity

名称JQAD1
描述JQAD1 is a potent and selective histone acetyltransferase EP300 degrader (PROTAC®; DC50≤ 31.6 nM); comprises an EP300 inhibitor, A485, joined by a linker to a cereblon E3 ligase ligand. JQAD1 brings about degradation of EP300 in neuroblastoma cell lines in a proteasome-dependent manner. JQAD1 suppresses both H3K27ac and EP300 expression levels and induces apoptosis. JQAD1 suppresses tumors growth in NSG mice xenografted with Kelly cells. CRC and MYCN genes are downregulated in tumors treated with JQAD1. JQAD1 exhibits no significant effect on coactivator CBP at concentrations inducing EP300 degradation.
体外活性JQAD1(0.5或1μM;6-96小时)处理早期依时间依赖性引发Sub-G1峰的诱导,表明Kelly和NGP细胞发生了凋亡。JQAD1(1μM;12-36小时)诱导Kelly NB细胞凋亡。JQAD1(0.5μM;24小时)处理的细胞显示出BH3效应分子BIM、BID和PUMA,促凋亡介质BAX及其抑制剂BCL2和MCL1的上调。JQAD1(0.5和1μM;24小时)抑制MYCN表达。JQAD1(0.5μM;24小时)导致染色质上H3K27ac的缺失。JQAD1(1.2nM-20μM;5天)在癌细胞系中显示出广泛的CRBN依赖的抗肿瘤活性。JQAD1依时间依赖性诱导EP300的降解,最早在16小时[1]。
体内活性JQAD1(40 mg/kg; i.p.; 每日一次,连续21天)在NSG小鼠中抑制了植入Kelly NB细胞的肿瘤生长[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 90.0 mg/mL (96.5 mM), Sonication is recommended.
关键字JQAD-1 | JQAD1 | JQAD 1 | EpigeneticReaderDomain | Epigenetic Reader Domain | EP300
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相关库经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 组蛋白修饰化合物库 | 表观遗传库
JQAD1|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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