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化合物 JK184|T3588|TargetMol

JK184
315703-52-7
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上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 JK184
英文名称:
JK184
CAS号:
315703-52-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.89%
产品类别:
抑制剂
货号:
T3588

Product Introduction

Bioactivity

名称JK184
描述JK184 is a potent Hedgehog (Hh) pathway inhibitor.
细胞实验JK184 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. The Shh-LIGHT2 cells are seeded in 96-well plates and grown to confluency. The Shh-LIGHT2 cells are treated with various concentrations of JK184 micelles or free JK184 or micelles in DMEM containing 0.5% CS, 0.1 mg/mL streptomycin, 100 U/mL penicillin, 5% Shh-N conditioned medium obtained from Shh-N-producing HEK293 cells. The treated cells are cultured further for 60 h, and firefly and Renilla luciferase activities are measured using a dual luciferase kit. Proliferation assay or apoptosis evaluation of HUVECs is measured using MTT method or FCM analysis, respectively. HUVECs are treated with a series concentration of free JK184, JK184 micelles, or blank MPEG-PCL micelles for 48 h, respectively. The mean percentage of cell inhibition or apoptosis is calculated[1].
体外活性JK184旨在通过剂量依赖性地抑制胶质瘤(Gli)依赖的转录活动,从而拮抗Hh信号。三天孵化后,JK184显著抑制HUVECs的增殖,IC50为6.3 μg/mL。通过在Panc-1和BxPC-3细胞中使用指定浓度的化合物进行MTT试验,测定JK184的半最大抑制浓度(IC50)(在anc-1中为23.7 ng/mL,在BxPC-3中为34.3 ng/mL),以评估JK184的抗肿瘤效果[1]。与MCF10a、MTSV1-7、HMLE-shGFP和HMLE-pBP细胞相比,Claudin-low细胞系对JK184的治疗更敏感,且JK184在这些细胞中引起的胶质瘤相关的致癌基因同源物1(GLI1)转录和蛋白水平的剂量依赖性减少。使用JK184的IC50剂量治疗可以增加HMLE-shEcad细胞染色与Annexin-V阳性但对碘化丙啶(PI)阴性的比例(P<0.0001,t检验)[2]。
体内活性JK184(5 mg/kg,静脉注射)在皮下Panc-1和BxPC-3肿瘤模型中展现了良好的抗增殖活性,并且是针对Hh信号的抗肿瘤化合物的良好候选。组织学分析显示,JK184通过诱导更多的细胞凋亡、降低微血管密度以及减少肿瘤组织中CD31、Ki67和VEGF的表达来增强抗肿瘤活性。然而,JK184的药代动力学特性和生物利用度较差[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 3.5 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
关键字inhibit | JK184 | Inhibitor | JK-184 | Hedgehog | JK 184
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JK184|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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