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  • 化合物 SRT 1720|T5096|TargetMol

化合物 SRT 1720|T5096|TargetMol

SRT 1720
925434-55-5
490 1mg 起订
733 2mg 起订
1220 5mg 起订
上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 SRT 1720
英文名称:
SRT 1720
CAS号:
925434-55-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.7%
产品类别:
抑制剂
货号:
T5096

Product Introduction

Bioactivity

名称SRT 1720
描述SRT 1720 is a selective activator of human SIRT1 (EC1.5: 0.16 μM) and is >230-fold less potent for SIRT2 and SIRT3.
动物实验Nine-week-old C57BL/6 male mice are fed a high-fat diet (60% calories from fat) until their mean body weight reaches approximately 40 g. The mice are then divided into test groups (6-10 per group). SRT1460 (100 mg/kg), SRT1720 (100 mg/kg), SRT501 (500 mg/kg) and rosiglitazone (5 mg/kg) are administered once daily via oral gavage. The vehicle used is 2% HPMC + 0.2% DOSS. Individual mouse body weights are measured twice weekly. At 2, 4, 6, 8 and 10 weeks of dosing a fed blood glucose measurement are taken and after 5 weeks of treatment, an IPGTT is conducted on all mice from each of the groups. After 10 weeks of treatment, an ITT is conducted. Statistical analysis is completed using the JMP program. Data are analyzed by a one way ANOVA with a comparison to control using a Dunnett's Test. A p-value < 0.05 indicates a significant difference between groups.
体外活性SRT1720对最接近的sirtuin同源蛋白SIRT2(EC1.5 = 37 μM)和SIRT3(EC1.5 > 300 μM)的最大激活比率高达781%。SRT1720通过与SIRT1酶-肽底物复合物的异源位点结合,该位点位于催化域的氨基末端,能够降低乙酰化底物的米氏常数。SRT1720高浓度(15 μM)对正常细胞活性产生轻微下降(10-20%)。此外,SRT1720显著抑制依赖VEGF的MM细胞迁移[1]。
体内活性SRT 1720(10、30、100 mg/kg,p.o.)在4周后显著降低高胰岛素血症,部分地将升高的胰岛素水平恢复至接近罗格列酮治疗的水平。SRT 1720治疗在Lepob/ob小鼠中显著减少空腹血糖至接近正常水平[1]。SRT 1720能够抵抗饮食诱导的肥胖在小鼠中的负面效果,并通过SIRT1的下游靶点如PGC1α和FOXO1与脂肪酸及氧化代谢的代谢适应性连接[2]。在肺气肿发展期间,SRT 1720(50-100 mg/kg,p.o.)减缓了由弹性酶引起的气腔扩大和肺功能衰竭,并降低了WT小鼠的动脉氧饱和度[3]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 1 mg/mL
关键字inhibit | Inhibitor | SRT1720 | SRT-1720 | Sirtuin | Autophagy | SRT 1720
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N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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