巴拉塞替|T14371|TargetMol

Barasertib
722543-31-9

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 巴拉塞替

英文名称：: Barasertib

CAS号：: 722543-31-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.63%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T14371

Product Introduction

Bioactivity

名称	Barasertib
描述	AZD1152 is a pro-drug of Barasertib (AZD1152)-hQPA. Which is a highly selective Aurora B inhibitor with IC50 of 0.37 nM in a cell-free assay.
体外活性	Barasertib能够抑制诸如HL-60、NB4、MOLM13、PALL-1、PALL-2、MV4-11、EOL-1、THP-1及K562等造血恶性细胞的增殖，其IC50值为3-40 nM，其效力约为另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739的100倍左右，ZM334739的IC50为3-30 μM。此外，Barasertib还能以IC50为1 nM及2.8 nM抑制MOLM13和MV4-11细胞的克隆生长，以及1-3 nM的IC50值抑制新鲜分离的伊马替尼耐药白血病细胞，相较于IC50值大于10 nM的骨髓单核细胞，其效果更为显著。Barasertib对Aurora B的选择性>3000倍，对Aurora A的IC50为1.368 μM。Barasertib在KMS12和U266细胞中引起带有4N/8N DNA内容的细胞显著积累，并在KMS18和U266中诱导凋亡。与其他50种丝氨酸-苏氨酸及酪氨酸激酶（包括FLT3、JAK2和Abl）相比，Barasertib的活性更低。Barasertib能够引起带有4N/8N DNA内容的细胞积累，并随着剂量和时间的增加而诱导凋亡。与DEX联合应用时，Barasertib对PMI8226、KMS11和U266细胞生存率的负面影响比单一化合物治疗更为明显。
体内活性	给予Barasertib（25mg/kg）单独使用显著抑制MOLM13异种移植瘤的生长，通过观察到含有吞噬细胞的坏死组织得到确认[1]。Barasertib（25mg/kg/天）治疗使异种移植瘤水平降低，虽然与第一轮治疗后的水平略有下降，但这种下降并不具有统计学意义，表明残余细胞可能对Barasertib的第二轮治疗更具抵抗性[4]。此外，Barasertib（10-150mg/kg/天）以剂量依赖性的方式显著抑制多种人类实体瘤异种移植瘤的生长，包括结肠癌、乳腺癌和肺癌[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 33 mg/mL (56.17 mM)
关键字	breast \| cancer \| colon \| Aurora Kinase \| Inhibitor \| AZD 1152 \| Barasertib \| leukemia \| lung \| inhibit \| Apoptosis \| AZD-1152
相关产品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 表观遗传库 \| 临床期小分子药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

巴拉塞替|||AZD1152|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务