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化合物 PF-04447943|T16478|TargetMol

PF-04447943
1082744-20-4
￥247 1mg 起订
￥723 5mg 起订
￥1150 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

VIP1年
联系人：邵小姐
手机：15002134094 拨打
邮箱：marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称：
化合物 PF-04447943
英文名称：
PF-04447943
CAS号：
1082744-20-4
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.11%
产品类别：
抑制剂
货号：
T16478

Product Introduction

Bioactivity

名称PF-04447943
描述PF-04447943 (Edelinontrine) is a potent and selective phosphodiesterase 9A inhibitor with an IC50 of 12 nM, which is 78-fold more selective than that used for other PDE family members (IC50>1000 nM).PF-04447943 exhibits anti-inflammatory activity, attenuates inflammatory responses by inhibiting oxidative stress, inflammation, and modulating T-cell polarization, and may be useful for research on sickle cell anemia.
体外活性PF-04447943在表达猕猴PDE9A2的HEK整细胞中，能够抑制ANP (0.3 μM) 刺激的cGMP (IC50: 375±36.9 nM (n=16))，显示出对其他PDE酶高度选择性(PDE1, Ki=8600±2121 nM, n=5; PDE2A3, Ki>99,000 nM; PDE3A, Ki>50,000 nM; PDE4A, Ki>29,000 nM; PDE5A, Ki=14,980±5025 nM, n=5; PDE6C, Ki=5324±2612 nM, n=4; PDE7A2, Ki>75,000 nM; PDE8A, Ki>50,000 nM; PDE10, Ki>51,250±20,056 nM, n=4; PDE11, Ki>80,000 nM)，在约60种其他受体/酶上无其他显著活性。利用重组人、猕猴和大鼠PDE9A2进行的无细胞实验显示，PF-04447943的Ki值分别为2.8±0.26、4.5±0.13和18.1±1.9 nM (n=4, 11和9)。
体内活性PF-04447943在口服给药后30分钟内，在大鼠血液、大脑和脑脊液(CSF)中的浓度呈剂量依赖性增加（1-30 mg/kg）。在小鼠中，PF-04447943（3、10、30 mg/kg p.o.）的剂量依赖性提高了PF-04447943在血浆和大脑中的浓度，尽管大脑对血浆的比率在0.26至0.7之间，但这并非完全依赖剂量。基于静脉注射(i.v.)和口服给药(p.o.)的药动学研究表明，PF-04447943在大鼠体内的最大浓度时间(Tmax)为0.3小时，半衰期(T1/2)为4.9小时，清除率(Cl)为21.7 mL/min/kg，口服生物利用度为47%。给药30分钟后大脑:血浆暴露比从1 mg/kg剂量的0.13增加到30 mg/kg剂量的0.33。CSF水平约为大脑水平的50%。CSF中cGMP水平以剂量依赖性方式从基础水平的3 pmol/mL增加到30 mg/kg剂量下的13.3 pmol/mL（3.5倍）。CSF中cGMP的水平也呈剂量依赖性增加，从给药车辆处理的动物的基础水平3 pmol/mL增加到30 mg/kg剂量下的13.3 pmol/mL（3.5倍）。在所有测试剂量下，CSF中cGMP水平都有所提高，30 mg/kg剂量下相比对照组最大增加3.5倍。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 55 mg/mL (139.08 mM), Sonication is recommended.
关键字PF-04447943
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 抗衰老化合物库 | 药物功能重定位化合物库 | 共价抑制剂库
PF04447943|||PF 04447943|||Edelinontrine|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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