马西替坦|T6637|TargetMol

Resminostat
864814-88-0

￥4290 25mg 起订

￥5584 50mg 起订

上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 马西替坦

英文名称：: Resminostat

CAS号：: 864814-88-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6637

Product Introduction

Bioactivity

Name	Resminostat
Description	Resminostat (4SC-201) is an orally bioavailable inhibitor of histone deacetylases (HDACs) with potential antineoplastic activity.
Cell Research	Cell lines: OPM-2,NCI-H929,RPMI-8226 and U266. Concentrations: ~ 10 μM. Method: WST-1 assay
Kinase Assay	Enzymatic HDAC activity assays: 40 μL enzyme buffer (15 mM Tris HCl pH 8.1, 0.25 mM EDTA, 250 mM NaCl, 10% v:v glycerol) containing HDAC1, 3, 6 or 8 activity, 29 μL enzyme buffer and 1 μL resminostat at different concentrations are added to a 96-well microtitre plate and the reaction started by the addition of 30μL substrate peptide Ac-NH-GGK(Ac)-AMC (HDAC1, 3 and 6 assays, final concentrations 6 μM for HDAC1, 10 μM for HDAC6 and 25 μM for HDAC3/DAD) or Ac-RHK(Ac)K(Ac)-AMC (HDAC8 assay, final concentration 50 μM). After incubation for 3 hours (HDAC1, HDAC6, HDAC8) or 2 hours (HDAC3) at 30°C, the reaction is terminated by the addition of 25 μL stop solution (50 mM Tris HCl pH 8, 100 mM NaCl, 0.5 mg/mL trypsin and 2 μM trichostatin A [TSA]). After incubation at room temperature for further 40 min, fluorescence is measured using a multilabel counter (extinction 355 nm, emission 460 nm) for quantification of AMC generated by tryptic cleavage of the deacetylated peptide. For the calculation of the IC50, the fluorescence in wells without test compound (1% DMSO, negative control) is set as 100% enzymatic activity and the fluorescence in wells with 2 μM TSA (positive control) is set at 0% enzymatic activity (background fluorescence substracted).
In vitro	Resminostat显示出良好的PK曲线,具有高生物利用度和低pT变异性.口服Resminostat的表观t 1/2范围为2.7至4.4小时.一天一次口服600 mg Resminostat,在14天的周期内持续1-5天耐受性良好.
In vivo	Resminostat可激活Caspases 3,8 和9。Resminostat与Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有协同作用。Resminostat[HCl]可以诱导MM细胞组蛋白H4的高度乙酰化。 Resminostat可以阻止MM细胞系（OPM-2,NCI-H929,U266）中细胞生长和强力诱导细胞凋亡,同作用于初级MM细胞作用一致。1 μM Resminostat抑制MM细胞系（OPM-2,NCI-H929,U266）细胞增殖和诱导细胞周期的G0/G1期阻滞,同时伴随着cyclin D1,CDC25A,CDK4和Rb的水平降低以及p21基因的上调。Resminostat通过降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化来干扰Akt信号通路。Resminostat使Bim和Bax蛋白表达水平升高,Bcl-xL的水平降低。
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	DMSO : 65 mg/mL (186 mM) Ethanol : 65 mg/mL (186 mM) H2O : <1 mg/mL
Keywords	Histone deacetylases \| RAS 2410 \| Inhibitor \| HDAC \| inhibit \| RAS-2410 \| 4SC201 \| Resminostat \| 4SC 201
Inhibitors Related	Valproic acid sodium salt \| 4-Phenylbutyric acid \| Valproic Acid \| Panobinostat \| Theophylline \| Acefylline \| Curcumin \| Theophylline monohydrate \| Sodium 4-phenylbutyrate \| Vorinostat

马西替坦|||RAS2410|||4SC-201|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务