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化合物 Smoothened Agonist|T1779|TargetMol

SAG
912545-86-9
￥339 1mg 起订
￥489 2mg 起订
￥792 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 Smoothened Agonist
英文名称：
SAG
CAS号：
912545-86-9
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
98.88%
产品类别：
抑制剂
货号：
T1779

Product Introduction

Bioactivity

名称SAG
描述SAG (Smoothened Agonist) is a Smo receptor agonist (EC50=3 nM) that is cell-permeable and selective. SAG regulates Smo activity by binding directly to the Smo helix and can activate the Hedgehog signaling pathway.
激酶实验In vitro Kinase Assays: Kinase assays for CDK1, CDK2 and GSK3-β are all carried out in a radiometric filter binding format. Assays for CDK5 are in DELFIA format and for CDKs 4 and 6 in ELISA format. For CDKs 1 and 2, the relevant CDK and 0.12 μg/mL Histone H1 are incubated in 20 mM MOPS, pH 7.2, 25 mM β-glycerophosphate, 5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM sodium orthovanadate, 1 mM DTT, 0.1 mg/mL BSA, 45 μM ATP (0.78 Ci/mmol) and different concentrations of AT7519 for 2 or 4 hours respectively. For GSK3-β, the relevant enzyme and 5 μM glycogen synthase peptide 2 along with 10 mM MOPS pH 7.0, 0.1 mg/mL BSA, 0.001% Brij-35, 0.5% glycerol, 0.2 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.01% β-mercaptoethanol, 15 μM ATP (2.31 Ci/mmol) and different concentrations of AT7519 are incubated for 3 hours. Assay reactions are stopped by adding an excess of orthophosphoric acid and filtered using Millipore MAPH filter plates. The plates are then washed, scintillant added and radioactivity measured by scintillation counting on a Packard TopCount. For CDK5, CDK5/p35 and 1 μM of a biotinylated Histone H1 peptide (Biotin-PKTPKKAKKL) are incubated in 25 mM Tris-HCl, pH 7.5, 2.5 mM MgCl2, 0.025% Brij-35, 0.1 mg/mL BSA, 1 mM DTT, 15 μM ATP and different concentrations of AT7519 for 30 minutes. Assay reactions are stopped using EDTA, transferred to Neutravidin-coated plates and phosphorylated peptide quantified by means of a rabbit phospho-cdk1 substrate polyclonal antibody and DELFIA europium-labelled anti-rabbit IgG secondary antibody using time-resolved fluorescence at λex=335 nM, λem=620 nM. For CDK 4 and 6 assays, plates are coated with GST- pRb769-921 and blocked with Superblock. CDK4 or 6 is incubated with 15 mM MgCl2, 50 mM HEPES, pH 7.4, 1 mM DTT, 1 mM EGTA, pH 8.0, 0.02% Triton X-100, 2.5% DMSO and different concentrations of AT7519; the reaction is initiated by addition of ATP. After 30 minutes, reactions are stopped by the addition of 0.5 M EDTA pH 8.0.Plates are then washed and incubated for one hour with the primary antibody (anti- p-Rb Serine 780) diluted in Superblock followed by secondary antibody (alkaline phosphatase linked anti-rabbit) for a further hour. Plates are developed using the Attophos system and fluorescence read on a Spectramax Gemini plate reader at excitation 450 nm and emission 580 nm. In all cases, IC50 values are calculated from replicate curves, using GraphPad Prism software.
体外活性方法：胚胎干细胞 ES 用 SAG (0.5-1.25 µM) 处理 4-6 天，使用 RT-qPCR 基因表达水平。 结果：有丝分裂后 V3 标志物 Sim1 在所有浓度的 SAG 处理组中的表达都增加。用 0.5 μM SAG 处理的组表现出显着更高水平的 Nkx2.2 mRNA 水平。在给定的时间点，Hb9 表达与 SAG 浓度没有显着变化。[1] 方法：非洲绿猴肾脏成纤维细胞样细胞 Cos-1 用 SAG (5-500 nM) 处理，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。 结果：SAG 以剂量依赖的方式抑制 Cos-1 细胞中 ER 定位的和 ER 后形式的 Smo-Myc3 与 125I 标记的 PA 环胺的交联。Smo-Myc3 的细胞水平不受激动剂治疗的影响。[2]
体内活性方法：为探索 SHH 信号通路是否通过调节线粒体稳态在焦虑中发挥保护作用，将 SAG (10 mg/kg) 腹腔注射给高脂饮食的 C57BL/6 小鼠，每三天一次，持续十二周。 结果：SHH 信号在肥胖中具有神经保护作用，SAG 通过减少线粒体断裂来缓解焦虑样行为。[3] 方法：为研究对发育中的肢体的影响，将 SAG (15-20 mg/kg in lactated Ringer's solution) 单次腹腔注射给妊娠日 (GD) 9.25 的怀孕的 C57BL/6J 小鼠。 结果：SAG 最普遍的作用是对轴前多指畸形的剂量依赖性诱导；缺陷范围从拇指宽到拇指轴前侧两个手指状指的重复。[4]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 55 mg/mL (112.23 mM), Heating is recommended.
Ethanol : 40 mg/mL (75.97 mM), Heating is recommended.
关键字Smo | SAG | inhibit | Smoothened | Inhibitor
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Smoothened Agonist (SAG) HCl|||Smoothened Agonist|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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  • 2025-01-14
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