化合物 PD1-PDL1 inhibitor 2|T3146|TargetMol

BMS-202
1675203-84-5

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上海更新日期：2026-04-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物PD1-PDL1 inhibitor 2

英文名称：: BMS-202

CAS号：: 1675203-84-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

纯度规格：: 98.29%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T001|T3146

Product Introduction

Bioactivity

名称	BMS-202
描述	BMS-202 (PD1-PDL1 inhibitor 2) is a non-peptide PD-1/PD-L complex inhibitor with an IC50 of 18 nM and a KD of 8 μM. BMS-202 binds to PD-L1 with high affinity and blocks human PD-1/PD-L interactions, exhibiting antitumor activity.
激酶实验	All binding studies are performed in an HTRF assay buffer consisting of dPBS supplemented with 0.1% (with v) bovine serum albumin and 0.05% (v/v) Tween-20. For the PD-l-Ig/PD-Ll-His binding assay, inhibitors are pre-incubated with PD-Ll-His (10 nM final) for 15 m in 4 μL of assay buffer, followed by addition of PD-l-Ig (20 nM final) in 1 μL of assay buffer and further incubation for 15 m. PD-L1 from either human, cyno, or mouse are used. HTRF detection is achieved using europium crypate-labeled anti- Ig (1 nM final) and allophycocyanin (APC) labeled anti-His (20 nM final). Antibodies are diluted in HTRF detection buffer and 5 μL is dispensed on top of binding reaction. The reaction mixture is allowed to equilibrate for 30 minutes and signal (665 nm/620 nm ratio) is obtained using an En Vision fluorometer. Additional binding assays are established between PD-1-Ig/PD-L2-His (20, 5 nM, respectively), CD80-His/PD-Ll-Ig (100, 10 nM, respectively) and CD80-His/CTLA4-Ig (10, 5 nM, respectively).
体外活性	方法：HFB 细胞单层，加入 BMS-202 （0， 1， 2.5， 5 nM），处理 24 小时，比较 0h 和 24h 划痕面积。HFB 细胞单层，加入 BMS-202 （0， 1， 2.5， 5 nM），处理 24 小时，处理后加入 0.5 μCi [³H]-脯氨酸继续孵育 24 小时，检测放射性掺入量。结果：BMS-202 浓度依赖性抑制 HFB 迁移且浓度依赖性抑制胶原合成。[1] 方法：A375 黑色素瘤细胞加入 BMS-202 （5 μM）或线粒体丙酮酸载体抑制剂 GW604714X （10 μM），处理 24 小时。采用 CCK-8 法测定细胞活力。结果：联合用药组的细胞活力抑制、凋亡诱导效果强于单药组，表明抑制线粒体功能可增强 BMS-202 的抗肿瘤效应。[2]
体内活性	方法：将 A375 细胞皮下接种于裸鼠，建立黑色素瘤异种移植瘤模型。待肿瘤可触及后，腹腔注射 BMS-202(20 mg/kg)，治疗每 3 天进行一次，第三次注射后第三天处死。结果：BMS-202 治疗组小鼠肿瘤生长显著减缓，肿瘤组织中 Ki-67 阳性细胞比例显著降低，证实体内抗增殖效应。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (107.27 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4.5 mg/mL (10.73 mM), Solution. Ethanol : 83 mg/mL (197.85 mM), Sonication is recommended.
关键字	Thermal stabilization \| PD-L1 \| PDL1 \| PD-1/PD-L1 \| PD1/PDL1 \| PD-1 \| PD1 \| nonpeptidic \| Inhibitor \| inhibit \| immune-response \| hydrophobic \| dimeric \| BMS-202 \| BMS202 \| BMS 202 \| Apoptosis \| antitumor \| anti-proliferation
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BMS202;antitumor;BMS-202;TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(14年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务