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网站主页 OLUMACOSTAT GLASARETIL; DRM01B; DRM-01B; DRM 01B. 化合物 Olumacostat Glasaretil
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化合物 Olumacostat Glasaretil|T3510|TargetMol

Olumacostat Glasaretil
1261491-89-7
￥538 1mg 起订
￥692 2mg 起订
￥995 5mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 Olumacostat Glasaretil
英文名称：
Olumacostat Glasaretil
CAS号：
1261491-89-7
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
≥95%
产品类别：
抑制剂
货号：
T3510

Product Introduction

Bioactivity

名称Olumacostat Glasaretil
描述Olumacostat glasaretil is a small molecule inhibitor of acetyl coenzyme A carboxylase (ACC). It has been used in trials studying the treatment of Acne Vulgaris.
细胞实验Primary human sebocytes are grown to confluence in 96-well plates in sebocyte growth medium and stimulated with 1 μM human insulin and 1 μM liver X receptor (LXR) agonist T0901317 in the presence of increasing concentrations of TOFA or olumacostat glasaretil in culture medium containing 0.1% DMSO. After 24 hours, stimulation/treatment medium is removed and test articles are reapplied in labeling medium containing [14C]-acetate. Following an additional 16 hours, cells are harvested using trypsin/EDTA. Lipid extracts are prepared and the amount of [14C]-acetate incorporation is determined by liquid scintillation as a measure of de novo fatty acid synthesis[1].
体外活性乙酰辅酶A羧化酶控制脂肪酸生物合成的首个、限速步骤。Olumacostat glasaretil抑制初级和转化的人类皮脂细胞中的去新生脂质合成。在3 μM的浓度下，Olumacostat glasaretil将脂肪酸合成降至基线水平或以下。使用20 μM Olumacostat glasaretil处理的SEB-1细胞培养物，与对照样本相比，14C-醋酸掺入水平降低了85%-90%。在3 μM浓度下，Olumacostat glasaretil平均将皮脂细胞中的三酰甘油、胆固醇/蜡酯、二酰甘油、胆固醇及磷脂水平从对照值分别降低了约86%、57%、51%、39%和37%[1]。
体内活性Olumacostat glasaretil是5-(tetradecyloxy)-2-furoic acid (TOFA)的前药，旨在提高体内递送效率。局部应用olumacostat glasaretil能显著减小仓鼠耳部皮脂腺大小，而TOFA则不能。HPLC分析显示，olumacostat glasaretil处理后，测试动物的ACC水平增加，乙酰辅酶A与自由辅酶A的比率上升，这暗示着脂肪酸氧化增加，这些变化与ACC抑制一致。Matrix-assisted laser desorption/ionization (MALDI)成像揭示，OG涂抹在约克郡猪耳朵上，相较于周围真皮，会积聚于皮脂腺中。到第12周，OG治疗在炎症性和非炎症性病变的基线减少方面及患者在研究者全球评估得分中达到或超过2级改善方面，显示出比对照组更大的减少。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
DMSO : 125 mg/mL (259.54 mM), Sonication is recommended.
关键字inhibit | ACC, Acetyl Coenzyme A Carboxylase | Inhibitor | Acetyl-CoA Carboxylase | Olumacostat Glasaretil
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Olumacostat Glasaretil|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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