化合物 AM-4668|T14202|TargetMol

AM-4668
1011531-27-3

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 AM-4668

英文名称：: AM-4668

CAS号：: 1011531-27-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.92%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T14202

Product Introduction

Bioactivity

名称	AM-4668
描述	AM-4668, a GPR40 (FFA1) agonist with oral availability, was optimized to reduce central nervous system (CNS) permeability, with a mouse brain/plasma ratio of only 0.02, and significantly reduced blood glucose levels in human GPR40 knock-in mice.
体外活性	AM-4668 的体外活性在稳定表达人 GPR40 的 CHO 细胞和 A9 细胞中评估。通过 aequorin 和 IP₃ 累积实验测定其对 GPR40 的激动活性，EC₅₀ 分别为 2.6 nM 和 8.4 nM。该化合物还在来源于人 GPR40 knock-in 小鼠的胰岛中诱导胰岛素分泌（EC₅₀ = 55 nM）。此外，AM-4668 在 CYP 抑制、hERG 通道活性测试中无明显毒性，且中枢神经系统穿透性低（口服 5 mg/kg 后 3 小时脑/血浆比为 0.02）[1]。
体内活性	AM-4668 的体内活性在表达 hGPR40 的基因敲入小鼠中评估。小鼠经口给予 AM-4668（10 mg/kg，给药前禁食 6 小时），1 小时后进行口服葡萄糖耐量试验（2 g/kg）。结果显示血糖曲线下面积较对照组降低 19%。该化合物还在大鼠、犬和食蟹猴中表现出良好的药代动力学性质，包括低清除率（0.04–0.15 L/h/kg）、中等至长半衰期（5.3–14 h）和良好口服生物利用度（65–100%）[1]。
存储条件	store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
关键字	GPR40 \| AM-4668 \| AM 4668
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AM4668|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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