化合物 GCN2-IN-6|T11374|TargetMol

GCN2-IN-6
2183470-09-7

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GCN2-IN-6

英文名称：: GCN2-IN-6

CAS号：: 2183470-09-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 98.00%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T11374

Product Introduction

Bioactivity

名称	GCN2-IN-6
描述	GCN2-IN-6 is a potent and orally available GCN2 inhibitor confirmed by in-house enzymatic (IC50: 1.8 nM) and cellular assays (IC50: 9.3 nM). GCN2-IN-6 is also an eIF2α kinase PERK inhibitor with IC50s of 0.26 nM in enzymatic assay and 230 nM in cells respectively.
体外活性	组合使用天门冬酰胺酶和GCN2-IN-6在GCN2野生型（WT）小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）中产生中等程度的抑制增殖效应，而在GCN2敲除（KO）MEF中则未观察到此效应。GCN2-IN-6对由天门冬酰胺酶激活的p-GCN2、p-eIF2α和ATF4表现出抑制作用。为评估GCN2抑制对癌细胞增殖的影响，将急性淋巴细胞白血病（ALL）CCRF-CEM细胞用GCN2-IN-6处理，并配合消耗天门冬氨酸的药剂天门冬酰胺酶。经GCN2-IN-6处理显著增强了CCRF-CEM细胞对天门冬酰胺酶的敏感性。
体内活性	GCN2-IN-6（0.3-3 mg/kg；口服；8小时；小鼠）在3 mg/kg的剂量下处理，经过天冬酰胺酶预处理后，能够抑制GCN2的自磷酸化以及下游效应分子ATF4的激活使其恢复到基础水平。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (10.3 mM), Sonication is recommended. DMSO : 250 mg/mL (515.16 mM), Sonication is recommended.
关键字	PERK, in-house enzymatic \| PERK, cellular assays \| PERK \| Inhibitor \| inhibit \| GCN2-IN-6 \| GCN-2-IN-6 \| GCN2IN6 \| GCN2, in-house enzymatic \| GCN2, cellular assays \| GCN2 IN 6 \| GCN2 \| Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
相关产品	Azoramide \| BTdCPU \| GSK2606414 \| PERK-IN-4 \| CCT020312 \| DNL343 \| MSU-42011 \| GP 1a \| SHP099 \| ATPγS tetralithium salt \| GCN2-IN-7 \| 4EGI-1
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 含氟化合物库 \| 细胞凋亡化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 口服活性化合物库 \| 内质网应激化合物库

GCN2-IN-6|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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