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化合物 FRAX486|T6840L|TargetMol

FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base)
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上海 更新日期:2026-05-08

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
化合物 FRAX486
英文名称:
FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base)
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.17%
产品类别:
抑制剂
货号:
T001|T6840L

Product Introduction

Bioactivity

名称FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base)
描述FRAX486 HCL is a potent p21-activated kinase (PAK) inhibitor with IC50 values of 14, 33, 39 and 575 nM for PAK1, PAK2, PAK3 and PAK4 respectively.
细胞实验Cells are grown in 96-well plates (20,000 cells/well) for 24 h, before FRAX486, IPA3, or DMSO are added in indicated concentrations (1, 5, 10 μM). Subsequently, cells are grown for different periods (24, 48, 72 h). Separate controls are performed for each period. At the end of this period, 10 μl of [2-(2-methoxy-4-nitrophenyl)-3-(4-nitrophenyl)-5-(2,4-disulfophenyl)-2H-tetrazolium monosodium salt (WST-8) from CCK-8 is added, and absorbance in each well is measured at 450 nm after incubation for 2 h at 37°C.
体外活性在WPMY-1细胞中,FRAX486以浓度依赖的方式(1-10 µM)引起肌动蛋白纤维的退化。这一过程伴随着增殖率的减缓,从1至10 µM FRAX486开始观察到此现象。FRAX486对WPMY-1细胞的细胞毒性呈时间和浓度依赖性。在WPMY-1细胞中,FRAX486对肌动蛋白组织、存活和增殖的影响在1-5 µM浓度下已经出现。在这些浓度下,可期望PAK1-3完全抑制,而PAK4可能只被部分抑制[2]。
体内活性FRAX486能穿过血脑屏障,在服用后1小时内即可在大脑中达到治疗有效浓度,并且能持续24小时,其中在目标组织中的最高浓度出现在8小时。日常剂量服用可在大脑中维持FRAX486的稳定水平。FRAX486特异性地挽救了Fmr1 KO的异常,其中顶端神经元出现了脊柱表型,而非简单地减少脊柱密度,这与基因型或表型的存在与否无关。此外,FRAX486还能降低过度活跃和刻板运动,这两种表型是脆性X综合征小鼠模型的特征。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 10.3 mg/mL (18.73 mM), Sonication is recommended.
H2O : <1 mg/mL(insoluble)
关键字PAK4 | PAK3 | PAK2 | PAK1 | FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base) | FRAX-486 HCL(1232030-35-1 free base) | FRAX486 HCL(1232030351 free base) | FRAX486 HCL(1232030 35 1 free base)
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 激酶抑制剂库 | 含氟化合物库 | 细胞骨架化合物库 | 多靶点化合物库 | 蛋白翻译后修饰化合物库
FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base);TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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