化合物 AZ191|T6257|TargetMol

AZ191
1594092-37-1

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 AZ191

英文名称：: AZ191

CAS号：: 1594092-37-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.65%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6257

Product Introduction

Bioactivity

名称	AZ191
描述	AZ191（IC50 of 17 nM） is an effective and specific DYRK1B inhibitor. The specificity of AZ191 for DYRK1B is about 5- and 110-fold greater over DYRK1A and DYRK2, respectively.
激酶实验	Biochemical Binding Affinity – HTRF Assay: The p53-MDM2 HTRF assay is performed in buffer containing 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 100 mM NaCl, 1 mM DTT, 0.02 or 0.2 mg/ml BSA. Small-molecule inhibitors are stored in aliquots as 10 mM stock solutions in DMSO at 4°C in 96-deep-well plates. It is thawed and mixed immediately prior to testing. The compound is incubated with GST-MDM2 and a biotinylated p53 peptide for one hour at 37°C. Phycolink goat anti-GST (Type 1) allophycocyanin and Eu-8044-streptavidin are then added and followed by one hour incubation at room temperature. Plates are read using the Envision fluorescence reader. IC50 values are determined from inter-plate duplicate or triplicate sets of data. Data are analyzed by XLfit4 (Microsoft) using a 4 Parameter Logistic Model (Sigmoidal Dose-Response Model) and the equation Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D)))), where A and B are enzyme activity in the absence or presence of infinite inhibitor compound, respectively, C is the IC50 and D is the Hill coefficient.
体外活性	AZ191 选择性抑制 DYRK1B 丝氨酸/苏氨酸激酶活性，而对酪氨酸激酶自磷酸化作用无影响。在 HEK-293 细胞中，AZ191 对 DYRK1B 的效力远大于 DYRK1A，抑制 CCND1 磷酸化。在 HD1B 细胞中，AZ191 强烈抑制细胞周期调节蛋白 p21Cip1 和 p27Kip1 的水平，并增加细胞周期进程。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 1 mg/mL (2.32 mM) DMSO : 79 mg/mL (183.9 mM)
关键字	Inhibitor \| Dual specificity tyrosine regulated kinase \| Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase \| inhibit \| AZ191 \| DYRK \| AZ 191 \| AZ-191
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AZ191|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务