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2-氯-1-(1H-吲哚-3-基)-乙酮|T14034|TargetMol

3CAI
28755-03-5
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
2-氯-1-(1H-吲哚-3-基)-乙酮
英文名称:
3CAI
CAS号:
28755-03-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98.13%
产品类别:
抑制剂
货号:
T14034

Product Introduction

Bioactivity

名称3CAI
描述3CAI is a potent and specific AKT1 and AKT2 inhibitor which showed significant inhibition of AKT in an in vitro kinase assay and suppressed expression of AKT direct downstream targets such as mTOR and GSK3β as well as induced growth inhibition and apoptosis in colon cancer cells.
体外活性3CAI是一种潜在的AKT抑制剂,且作为AKT1抑制剂的效力远高于PI3K(分别在1μM和10μM浓度下抑制率为60%)。在1% FBS/McCoy's 5A培养基中(对于HCT116细胞),使用4μM的3CAI、I3C或AKT抑制剂处理HCT116和HT29结肠癌细胞,并在6cm培养皿上培养4天。结果显示,与未处理的对照细胞相比,3CAI显著增加了HCT116和HT29结肠癌细胞中的凋亡细胞数量[1]。3CAI以时间依赖性方式明显减少了AKT介导的mTOR(Ser2448)和GSK3β(Ser9)的磷酸化位点。此外,在处理12或24小时后,3CAI还上调了促凋亡标志蛋白p53和p21。基于这些筛选数据,通过体外激酶活性测定来测试3CAI对AKT1、MEK1、JNK1、ERK1和TOPK激酶活性的影响。结果表明,1μM的3CAI仅抑制AKT1激酶活性,而对其他测试的激酶无影响。3CAI以剂量依赖的方式显著抑制AKT1和AKT2的活性,并抑制AKT的下游靶标,诱导凋亡。
体内活性HCT116癌细胞被注射入裸鼠的右侧腹部。鼠类每周5次口服给药3CAI(20或30 mg/kg)、I3C(100 mg/kg)或载体溶液,连续21天,以检测3CAI的体内抗肿瘤活性。研究发现,30 mg/kg的3CAI在肿瘤组织中显著抑制了这些AKT目标蛋白的表达[1]。以30 mg/kg 3CAI治疗的鼠类,与载体处理组相比,HCT116肿瘤生长被显著抑制了50%(p<0.05)。值得注意的是,与载体处理组相比,鼠类似乎能够耐受这些剂量的3CAI治疗,没有明显的毒性迹象或体重显著减轻。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 246 mg/mL (1270.46 mM), Sonication is recommended.
关键字3CAI | Inhibitor | inhibit | Akt | Protein kinase B | PKB
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3CAI|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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