化合物 NSC305787|T12263|TargetMol

NSC305787
785718-37-8

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 NSC305787

英文名称：: NSC305787

CAS号：: 785718-37-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.40%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T12263

Product Introduction

Bioactivity

名称	NSC305787
描述	NSC305787 is an ezrin inhibitor with antitumor activity, inhibits PKCΙ-induced ezrin phosphorylation, reduces β2AR expression in the cell membrane, and induces intracellular vesicular or punctate expression of ezrin and β2AR, and can be used to study pancreatic cancer.
体外活性	NSC305787 是一种专门靶向 ezrin 的小分子抑制剂，其结合解离常数 (Kd) 为 5.85 μM，并显示出显著的抗肿瘤效果。该化合物通过抑制 PKCI 对 ezrin、moesin、radixin 和 MBP 的磷酸化作用，具有不同的抑制活性，IC50 值分别为 8.3 μM、9.4 μM、55 μM 和 58.9 μM。尽管 NSC305787 也与 PKCI 结合（Kd=172.4 μM），其主要通过直接与 ezrin 结合抑制 ezrin T567 位点的磷酸化，而非通过阻断 PKCI激酶活性来发挥作用。在细胞实验中，NSC305787 在 1 μM 和 10 μM 浓度下显著抑制了 K7M2 骨肉瘤细胞通过 ezrin 介导的侵袭能力。此外，NSC305787 在 10 μM 浓度时，能够减少斑马鱼中的细胞运动表型，并在肺器官培养中有效阻断骨肉瘤的转移生长。[1]
体内活性	Translated with DeepL.com (free version)在体内实验中，NSC305787（0.240 mg/kg/day，腹腔注射）显著抑制小鼠肺部的 ezrin 依赖性骨肉瘤转移生长。[1] 在转基因骨肉瘤小鼠模型（Osx-Cre+p53fl/flpRBfl/fl）中，NSC305787（240 μg/kg，腹腔注射）也能显著抑制肺部转移，同时展现出优于 NSC305787 的药代动力学特性。[2]
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 4 mg/mL (8.98 mM), Sonication and heating are recommended.
关键字	NSC-305787 \| NSC305787 \| NSC 305787

(Rac)-NSC305787|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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