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替泊沙林|T7724|TargetMol

Tepoxalin
103475-41-8
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
替泊沙林
英文名称:
Tepoxalin
CAS号:
103475-41-8
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.03%
产品类别:
抑制剂
货号:
T7724

Product Introduction

Bioactivity

名称Tepoxalin
描述Tepoxalin (RWJ 20485) is a 5-lipoxygenase inhibitor potentially for the treatment of asthma, osteoarthritis. Tepoxalin inhibits COX-1, COX-2, and 5-LOX. Tepoxalin is a potent inhibitor of sheep seminal vesicle cyclooxygenase (COX) (IC50 = 4.6 microM), rat basophilic leukemia cell (RBL-1) lysate COX (IC50 = 2.85 microM) and COX from intact RBL-1 cells (IC50 = 4.2 microM).
体外活性Tepoxalin通过下述方式发挥作用:在Ca++离子载体A-23187刺激的人类外周血白细胞(HPBL; IC50 = 0.01μM)和人全血(IC50 = 0.08μM)中,抑制血栓素B2(TxB2)的生成,并且是一种有效的抑制肾上腺素诱导的人类血小板聚集(IC50 = 0.045μM)的化合物。它还能在RBL-1细胞裂解物(IC50 = 0.15μM)和完整RBL-1细胞(IC50 = 1.7μM)中抑制脂氧合酶(LOX),在Ca++离子载体A-23187刺激的HPBL(IC50 = 0.07μM)和人全血(IC50 = 1.57μM)中抑制白三烯B4(LTB4)的产生。人类血小板12-LOX被抑制(IC50 = 3.0μM),而15-LOX的抑制作用较弱(IC50 = 157μM)[3]。
体内活性Tepoxalin通过口服在大鼠体内抑制因腹部照射引起的炎症和微血管功能障碍。[1]研究显示,Tepoxalin展现出强大的抗炎活性,有效应对已确立的辅助性关节炎大鼠(ED50 = 3.5 mg/kg),并在鼠腹部醋酸构造实验中显示出强效的镇痛活性(ED50 = 0.45 mg/kg)。在一项外周全血花生四烯酸产物测定实验中,Tepoxalin通过口服给药,可在狗(PGF2 alpha - ED50 = 0.015 mg/kg;LTB4 - ED50 = 2.37 mg/kg)和辅助性关节炎大鼠中按剂量关系抑制前列腺素(PG)及白三烯(LT)的产生。在辅助性关节炎大鼠中,Tepoxalin在其抗炎治疗范围内(1-33 mg/kg p.o.)不会引起溃疡活动,并且在正常大鼠中,低于100 mg/kg剂量时不表现出溃疡活动(UD50 = 173 mg/kg p.o.)。[3]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 60 mg/ml (155.5 mM)
关键字inhibit | Lipoxygenase | Tepoxalin | LOX | Inhibitor | COX | Cyclooxygenase
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替泊沙林|||RWJ-20485|||RWJ20485|||RWJ 20485|||ORF-20485|||ORF20485|||ORF 20485|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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