化合物 GSK1324726A|T6021|TargetMol

GSK1324726A
1300031-52-0

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GSK1324726A

英文名称：: GSK1324726A

CAS号：: 1300031-52-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.74%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6021

Product Introduction

Bioactivity

名称	GSK1324726A
描述	GSK1324726A (I-BET726) is a greatly specific inhibitor of BET family proteins for BRD2(IC50=41 nM), BRD3(IC50=31 nM), and BRD4 (IC50=22 nM).
细胞实验	Briefly, cells are seeded into 384-well or 96-well plates at a density optimized for 6 days of growth. The following day, T0 measurements are taken using CellTiter-Glo, CellTiter-Fluor, or CyQuant Direct, following the manufacturer's instructions. Plates are read on an Envision, Safire 2, or SpectraMax Gemini EM plate reader. Remaining plates are treated with DMSO or a titration of I-BET726. Cells are incubated for 6 days and developed as described above. Results are plotted as a percentage of the T0 value, normalized to 100%, versus concentration of compound. A 4-parameter equation is used to generate concentration response curves. Growth IC50 (gIC50) values are calculated at the mid-point of the growth window (between DMSO and T0 values). Ymin-T0 values are calculated by subtracting the T0 value (100%) from the Ymin value on the curve, and are a measure of net population cell growth or death.(Only for Reference)
激酶实验	Determination of BET Protein Binding Affinities to I-BET726: For determination of binding affinities to BET protein bromodomains, I-BET726 is titrated against truncates containing both BD1 and BD2 of BRD2 (10 nM), BRD3 (10 nM), and BRD4 (10 nM) in 50 mM HEPES pH7.5, 150 mM NaCl, 5% Glycerol, 1 mM DTT and 1 mM CHAPS in the presence of an Alexa 647 derivative (50 nM) of fluorescent ligand. After equilibrating for 1 h, the bromodomain protein: ligand interaction is detected using Time Resolved Fluorescence Resonance Energy Transfer (TR-FRET) following the addition of 1.5 nM europium chelate labeled anti-6His antibody. Plates are read using an Envision Plate reader (λEX = 337 nm, λEM = 615 nm, λEM = 665 nm; dual dichroic = 400 nm & 630 nm). These data are fitted to a four parameter IC50 model using Graphit data analysis software.
体外活性	在小鼠SK-N-AS和CHP-212模型中, GSK1324726A（15 mg/kg o.p.）抑制肿瘤生长,并下调MYCN 和 BCL2的表达.在小鼠感染性休克模型中,GSK1324726A（10 mg/kg i.v. ）表现出有效的抗炎作用,并防止患病动物的死亡.
体内活性	在神经母细胞瘤细胞系中,GSK1324726A抑制细胞生长并诱导细胞毒性。GSK1324726A能够调节MYC家族通路的基因表达,包括BCL2 和 MYCN的直接表达。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (114.97 mM) Ethanol : 80 mg/mL (183.9 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	GSK-1324726A \| Apoptosis \| I-BET-726 \| Inhibitor \| Epigenetic Reader Domain \| inhibit \| GSK1324726A \| I-BET 726
相关产品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Curcumin \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 染色质修饰分子库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 高选择性抑制剂库 \| NO PAINS 化合物库 \| PPI抑制剂库 \| 细胞重编程化合物库

I-BET726|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 GSK1324726A相关厂家报价

BET蛋白抑制剂(GSK1324726A)
上海泽叶生物科技有限公司 VIP
2025-01-02
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