化合物 BRD-6929|T10603|TargetMol

BRD-6929
849234-64-6

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 BRD-6929

英文名称：: BRD-6929

CAS号：: 849234-64-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.05%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T10603

Product Introduction

Bioactivity

名称	BRD-6929
描述	BRD-6929 is a selective, brain-penetrant HDAC1 and HDAC2 inhibitor (IC50: 1 and 8 nM). BRD-6929 (Cpd-60) shows high-affinity to HDAC1 and HDAC2 (Kis: 0.2 and 1.5 nM) [2]. BRD-6929 potentiates the efficacy of gnidimacrin (a PKC Agonist) against latent HIV-1. BRD-6929 can be used for mood-related behavioral model research[3].
体外活性	在体外，BRD-6929对HDAC1-9的IC50通过使用重组人类HDAC酶和HDAC类特异性底物来确定。BRD-6929和底物孵育180分钟（HDAC1-3），用以控制HDAC1-3的抑制，对于HDAC1, HDAC2, HDAC3以及HDAC4-9，BRD-6929的IC50分别为0.001 μM, 0.008 μM, 0.458 μM和>30 μM。BRD-6929与HDAC 1, 2和3孵育（10 μM）时，对其的结合亲和性（Ki）及动力学（半衰期‘T1/2’，分钟计）的研究表明，HDAC 1, 2和3的Ki值分别为<0.2 nM, 1.5nM, 和270 nM。相应的T1/2值分别为>2400分钟, >4800分钟和1200分钟。在大脑区域特定的原代培养中，BRD-6929（1和10 uM）没有引起细胞总数的增加或减少。此外，BRD-6929（10 uM）在特定大脑区域（纹状体）的初级培养中增加了H4K12的乙酰化。在原代神经细胞培养中，BRD-6929（1-10 uM；6小时）显著增加了H2B的乙酰化。BRD-6929（1-20 uM；24小时）诱导H4K12ac乙酰化的剂量依赖性增加，EC50为7.2 μM。BRD-6929增强了针对潜在HIV-1的gnidimacrin（一种PKC激动剂）的疗效。
体内活性	BRD-6929（腹腔注射；45 mg/kg；单剂量）在小鼠血浆中展现出的最大浓度（Cmax）、半衰期（T1/2）和化合物暴露程度（AUC）分别为17.7 μM、7.2小时和25.6 μM/Lhr。在大脑组织中，相应数值为0.83 μM、6.4小时和3.9 μM/Lhr[1]。持续给药10天的化合物与载体相比，同一剂量的BRD-6929在小鼠大脑中抑制乙酰酶且在各大脑区域中乙酰化水平显著提高1.5至2.0倍。西方印迹法揭示，在成年雄性C57BL/6J小鼠连续治疗10天后，BRD-6929显著增加了皮质、腹侧纹状体和海马区中组蛋白H2B（四乙酰化）、H3K9和H4K12的乙酰化水平[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 4.9 mg/mL (14 mM), Sonication is recommended.
关键字	Inhibitor \| mood-related \| Human immunodeficiency virus \| BRD 6929 \| HDAC \| HDACi \| HIV \| behavioral \| BRD6929 \| inhibit \| Histone deacetylases \| BRD-6929
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BRD-6929|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务