化合物 JNJ-18038683|T11720|TargetMol

JNJ-18038683
851376-05-1

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 JNJ-18038683

英文名称：: JNJ-18038683

CAS号：: 851376-05-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.31%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T11720

Product Introduction

Bioactivity

名称	JNJ-18038683
描述	JNJ-18038683 is a 5-Hydroxytryptamine Type 7 (5-HT7) receptor antagonist, with pKis of 8.19, 8.20 for rat and human 5-HT7 in HEK293 cells, respectively.
体外活性	JNJ-18038683以浓度依赖的方式降低了5-HT (100 nM) 刺激的腺苷酸环化酶活性。通过[3H]5-CT结合研究确定的该化合物的pKB值与相应的Ki值吻合良好。JNJ-18038683高亲和力地置换了大鼠及人类5-HT7受体HEK293细胞表达的特异性[3H]5-CT结合位点（pKi分别为8.19±0.02和8.20±0.01）。在大鼠丘脑膜原生5-HT7上获得的值相仿（pKi=8.50±0.20）。希尔斜率接近1，提示单一位点的竞争性结合。通过测量表达人类或大鼠5-HT7受体的HEK293细胞中的腺苷酸环化酶活性确定了JNJ-18038683的拮抗剂效力。5-HT在大鼠和人5-HT7/HEK293细胞中刺激腺苷酸环化酶活性，其pEC50分别为8.09和8.12。
体内活性	JNJ-18038683在治疗后的最初4小时内，依剂量递减地抑制了快速眼动（REM）睡眠，自1 mg/kg剂量起REM睡眠持续时间明显减少（P<0.05）。与此同时，REM睡眠潜伏期随剂量增加而延长，在最高剂量（10 mg/kg；P<0.05）测试中呈现显著增长。这些REM睡眠的变化似乎是特定状态下的。另一独立研究旨在确定连续7天给予JNJ-18038683是否会引起大鼠脑电图（EEG）睡眠反应的适应，尤其是治疗期间及停药后REM睡眠的变化。JNJ-18038683在光线周期的第2小时内连续给药7天（每天1 mg/kg s.c.）。在治疗的第一天，注射后8小时内，JNJ-18038683显著减少了REM睡眠时间，并延长了REM睡眠潜伏期。在7天的重复治疗期间，REM睡眠潜伏期增加，治疗停止后的第一天恢复正常。REM睡眠时间的显著减少在7天的重复治疗期间保持不变，并在治疗停止后的第一天出现反弹。在整个治疗期间，非快速眼动（NREM）睡眠潜伏期和总NREM睡眠时间均未受影响。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 200 mg/mL (358.51 mM), Sonication is recommended.
关键字	Inhibitor \| 5-hydroxytryptamine Receptor \| JNJ-18038683 \| inhibit \| Serotonin Receptor \| 5-HT Receptor \| JNJ18038683 \| JNJ 18038683
相关产品	Cinchonidine \| Sevoflurane \| Cloperastine hydrochloride \| Alverine citrate \| Amitriptyline hydrochloride \| Olanzapine \| Dapoxetine hydrochloride \| Trazodone hydrochloride \| Mianserin hydrochloride \| Fluoxetine hydrochloride \| Serotonin hydrochloride \| CLOZAPINE N-OXIDE
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

JNJ-18038683|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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