化合物 2-PMPA|T3440|TargetMol

2-PMPA
173039-10-6

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 2-PMPA

英文名称：: 2-PMPA

CAS号：: 173039-10-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.50%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3440

Product Introduction

Bioactivity

Name	2-PMPA
Description	2-PMPA (2-(Phosphonomethyl)pentanedioic acid) is a potent and selective inhibitor of glutamate carboxypeptidase II (GCPII) (IC50=300 pM).
Cell Research	Neuronal cultures and neuron–glia mixed cultures are treated with ketamine diluted in the culture medium (1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000, 2000, 3000 μM) for 24 h to compare neurotoxicity in these two different cell cultures. 2-PMPA is selected to explore the protective effect on ketamine-induced neurotoxicity in these two different cell cultures. Cells are exposed to 2-PMPA (20, 50, 100 μM) half an hour before 10 μM ketamine treatment in neuronal cultures and 2 mM ketamine treatment in neuron–glia mixed cultures for 24 h. Different doses of ketamine chosen in neuronal cultures and neuron–glia mixed cultures are based on the results of cell viability tests[2].
In vitro	2-PMPA 是一种对 GCPII 具有强效和选择性的抑制剂。GCPII 是一种酶，能将丰富的神经肽N-乙酰天门冬氨酸-谷氨酸 (NAAG) 分解为 N-乙酰天门冬氨酸 (NAA) 和谷氨酸。2-PMPA 在多种神经疾病动物模型中显示出强大的疗效。2-PMPA 是一种高极性化合物，具有多个负电荷，这给生物基质中的分析带来了显著挑战[1]。2-PMPA 能减少氯胺酮引起的细胞活性降低及乳酸脱氢酶 (LDH) 水平增加，此效应在混合培养中观察到，但在神经元培养中未观察到[2]。
In vivo	经腹膜给予100 mg/kg 2-PMPA后，0.25小时达到血浆中的最大浓度275 μg/mL。其半衰期、曲线下面积、表观清除率和分布体积分别为0.64小时、210 μg×h/mL、7.93 mL/min/kg和0.44 L/kg[1]。2-PMPA以250 mg/kg剂量给药于麻醉小鼠后，初期升高后，灰质中的BOLD信号迅速下降并显著减弱。在167和250 mg/kg剂量下，2-PMPA对灰质中脑T2*信号的影响包括显著的初期上升，持续数分钟[3]。2-PMPA在脑卒中动物模型中表现出神经保护活性，在CCI模型中表现出抗痛觉过敏活性。给予2-PMPA（50 mg/kg）后，2-PMPA的平均峰值浓度为29.66±8.1 μM，该浓度约为抑制NAAG肽酶所需浓度的100,000倍，暗示其极佳的脑部渗透性。50 mg/kg 2-PMPA（i.p.）的给药可以造成细胞外NAAG浓度持续增加，该增加从给药后立即开始[4]。
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	H2O : 28 mg/mL (123.83 mM)
Keywords	inhibit \| Inhibitor \| 2PMPA \| Carboxypeptidase \| 2-PMPA \| 2 PMPA
Inhibitors Related	Mergetpa \| GNE-375 \| CeMMEC13 \| CeMMEC1 \| BAY-299 \| CPA inhibitor \| Carboxypeptidase G2 (CPG2) Inhibitor \| 2-Benzylsuccinic acid
Related Compound Libraries	Inhibitor Library \| Bioactive Compound Library \| Bioactive Compounds Library Max \| Metabolism Compound Library \| ReFRAME Related Library \| Anti-Diabetic Compound Library \| Preclinical Compound Library \| NO PAINS Compound Library \| Anti-Metabolism Disease Compound Library \| Human Metabolite Library

2-(Phosphonomethyl)pentanedioic acid|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务