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化合物 E 2012|T15184|TargetMol

E 2012
870843-42-8
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上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 E 2012
英文名称:
E 2012
CAS号:
870843-42-8
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.18%
产品类别:
抑制剂
货号:
T15184

Product Introduction

Bioactivity

名称E 2012
描述E2012 is a γ-secretase modulator (GSM). E2012 inhibits 3β-hydroxysterol Δ24-reductase (DHCR24) at the final step in the cholesterol biosynthesis. E 2012 aims at Alzheimer's disease by reduction of amyloid β-42, and induces cataract following repeated doses in the rat.
体外活性体外研究用以探讨E2012对胆固醇代谢的影响表明,E2012在胆固醇生物合成的最后阶段抑制了3β-羟甾 Δ24-还原酶(DHCR24)[1]。
体内活性9只犬分别接受了单剂量的γ-分泌酶调节剂E 2012、γ-分泌酶抑制剂LY450139或对照剂的处理,给药间隔为1周。通过免疫沉淀结合MALDI-TOF质谱分析了CSF Aβ同型体模式。处理后,Aβ(1-15)和Aβ(1-16)水平升高,而Aβ(1-34)水平下降,这与之前关于γ-分泌酶抑制剂LY450139的研究结果一致。E 2012处理以剂量依赖性方式显著增加了Aβ(1-37)的水平,同时Aβ(1-39)、Aβ(1-40)和Aβ(1-42)的水平下降。这些数据表明,γ-分泌酶调节剂E 2012更改了γ-分泌酶的切割位点偏好。Aβ(1-37)的增加可能会抑制Aβ(1-42)的寡聚化和毒性。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (119.19 mM)
关键字γ-secretase | E 2012 | inhibit | E2012 | E-2012 | Inhibitor | Gamma secretase
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(E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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